硝酸异山梨酯缓释胶囊
| 通用名 | 硝酸异山梨酯缓释胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗心绞痛药 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 | |
| 药理毒理 | 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单 硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸 环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉 和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左 室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期 动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是 使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 致癌和致突变现象 动物实验未观察到。 | |
| 药代动力学 | ISDN口服吸收完全，平均生物利用度约25%，肝脏首过代谢明显。血清浓度达峰时 间在服药后1小时。吸收后的分布容积为2~4 L/kg，清除率为2~4 L/min，半衰期约1 小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15~25%）和5-单硝酸酯酯（75~85%），两者均有生物 活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型 排出，粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。 | |
| 适应症 | 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/ 或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 | |
| 用法用量 | 片剂：一次20~40 mg，1日2次。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。 | |
| 不良反应 | 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、 直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚 脱及晕厥。 | |
| 禁忌症 | 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗 死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性 心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合 物过敏者 | |
| 注意事项 | 低充盈压的急性心急梗死、主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高 者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚 ISDN是否经乳汁排泌，由于许多药物有此特性故哺乳期妇女应慎用。 |
| 儿童用药 | 儿童用药的安全性及效果均不确定。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合 用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇抗 炎药可降低本药的疗效。 | |
| 药物过量 | 与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、 晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发 作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩 剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能 发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。 | |
| 储藏 | 遮光、密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 硝酸异山梨酯 |
| 化学名 | 1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯 | |
| 英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE | |
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI | |
| CAS No. | 87-33-2 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C6H8N2O8 | |
| 分子量 | 236.14 | |
| 规格 | 20mg | |
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