别嘌醇片
| 通用名 | 别嘌醇片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗痛风药 | |
| 性状 | 本品为白色片。 | |
| 药理毒理 | 本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇 均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的 生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在 关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通 过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服 后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射LD50为750mg/kg； 小鼠经口LD50为700mg/kg，腹腔注射LD50为160mg/kg。 | |
| 药代动力学 | 本品口服后在胃肠道内吸收完全，2～6小时血药浓度可达 峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。本品的 半衰期为14～28小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌 呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。 | |
| 适应症 | 用于 ① 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而 引起的高尿酸血症；② 反复发作或慢性痛风者；③ 痛风石；④ 尿酸性肾结石和 （或）尿酸性肾病；⑤ 有肾功能不全的高尿酸血症。 | |
| 用法用量 | 口服 成人常用量：初始剂量一次50mg，一日1～2次，每周 可递增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平， 如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg。 （2） 儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6岁以内每次50mg，一日1～3次； 6～10岁，一次100mg，一日1～3次。剂量可酌情调整。 | |
| 不良反应 | 停药后一般均能恢复正常。 （1）皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无 效，并有加重趋势时必须停药。 （2）胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 （3）白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。 （4）其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎 等。 （5）国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 | |
| 禁忌症 | 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 | |
| 注意事项 | （1）本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为 抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期 症状。 （2）本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左 右）方开始应用。 （3）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 （4）本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石 及不宜用促尿酸排出药者。 （5）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水 平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。 （6）与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。 （7）用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为 调整药物剂量的依据。 （10）有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 （11）用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。 |
| 儿童用药 | 儿童用药剂量应酌情调整。 | |
| 老人用药 | 老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 | |
| 药物相互作用 | （1）饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡 嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应 用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿剂同 用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 （2）本品与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。 （3）本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可 加强，应注意调整剂量。 （4）本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少1/4～1/3。 （5）本品与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。 （6）本品与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 别嘌醇 |
| 化学名 | 1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇 | |
| 英文名 | ALLOPURINOL | |
| 拼音名 | BIEPIAOCHUN | |
| CAS No. | 315-30-0 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C5H4N4O | |
| 分子量 | 136.11 | |
| 规格 | 0.1g | |
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