蒿甲醚胶囊
| 通用名 | 蒿甲醚胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗疟药 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。 | |
| 药理毒理 | 1.药理 蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅 速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的 表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发 生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量 胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧 化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自 由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使 疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 2.毒理 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50 为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后， 除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎 吸收。 | |
| 药代动力学 | 蒿甲醚胶囊口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛，以 脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢 青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。 | |
| 适应症 | 适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。 | |
| 用法用量 | 蒿甲醚胶囊每日1次，每次80～100mg，连用7天，首剂加倍。 | |
| 不良反应 | 本药的不良反应轻微，个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转 移酶活性轻度升高，网织红细胞数可有一过性减少。 | |
| 禁忌症 | 妊娠妇女慎用。 | |
| 注意事项 | ||
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 同禁忌症一项。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | ||
| 药物过量 | 不明确。 | |
| 储藏 | 遮光，密封，在阴凉处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 蒿甲醚 |
| 化学名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | |
| 英文名 | ARTEMETHER | |
| 拼音名 | HAOJIAMI | |
| CAS No. | 71963-77-4 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H26O5 | |
| 分子量 | 298.4 | |
| 规格 | ① 40mg②100mg | |
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