注射用阿昔洛韦
| 通用名 | 注射用阿昔洛韦 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗病毒类 | |
| 性状 | 本品为白色疏松块状物或粉末。 | |
| 药理毒理 | 抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。 本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。 | |
| 药代动力学 | 能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg静脉滴注1小时后，平均稳态血药浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml，经7小时后，谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。一岁以上儿童，用量为250mg/m2者，其血药浓度变化与成人5mg/kg相近，而用量500 mg/m2与成人10 mg/kg用量者相近。新生儿（3月龄以下）每8小时静脉滴注10 mg/kg，每次滴注持续1小时，其稳态峰浓度（Cmax）为13.8μg/ml，而谷浓度则为2.3μg/ml。本品的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气中含微量药物。血液透析6小时约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 | |
| 适应症 | 1. 单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2. 带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。 3. 免疫缺陷者水痘的治疗。 4. 急性视网膜坏死的治疗。 | |
| 用法用量 | 静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。 成人常用量：1. 重症生殖器疱疹初治，按体重一次5 mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg ，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。 3.单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg ，一日3次，隔8小时滴注1次,共10日。 4.急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg ，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。 成人一日最高剂量按体重为3Omg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。 小儿常用量： 1.重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250 mg/m2（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。 2.免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250 mg/m2, 一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。 3.单纯疱疹性脑炎，按体重一次10 mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。 4.免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10 mg/kg或按体表面积一次500 mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。 小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。 药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎。 | |
| 不良反应 | 1.常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐、腹泻、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能异常如血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、总胆红素轻度升高等。 2.少见的不良反应有：急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。 3.罕见的不良反应有：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。 | |
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。 2.急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。 3.以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用。 4.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。 5.对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。 6.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。 7.静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内。 8.一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。 9.静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎。 10.肥胖患者的剂量应按标准体重计算。 11.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。 12一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。 13.本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 药物能通过胎盘，虽动物实验证实对胚胎无影响，但孕妇用药仍需权衡利弊。 药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，虽未发现婴儿异常，但哺乳期妇女应慎用。 |
| 儿童用药 | 儿童中虽未发现特殊不良反应，但应慎用。新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。 | |
| 老人用药 | 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 | |
| 药物相互作用 | 1.与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。 2.与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。 3.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。 4.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的 排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 阿昔洛韦 |
| 化学名 | 9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 | |
| 英文名 | ACYCLOGUANOSINE | |
| 拼音名 | AXILUOWEI | |
| CAS No. | 59277-89-3 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C8H11N5O3 | |
| 分子量 | 225.21 | |
| 规格 | （1）0.25g （2）0. 5g | |
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