注射用青霉素钠
| 通用名 | 注射用青霉素钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 青霉素类 | |
| 性状 | 本品为白色结晶性粉末。 | |
| 药理毒理 | 青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度 抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭 疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端 螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百 日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性 厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球 菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟 杆菌的抗菌作用差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注 射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L(12mg/L)。 新生儿按体重肌注青霉素2.5万单位／kg(15mg/kg)，经 0.5～1小时后，平均血药浓度约为22mg/L，12小时后即降 至9.6～19.2 mg/L。成人每2小时静脉注射本品200万单位 或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。 于5分钟内静脉注射500万单位(3g)青霉素，给药后5分钟 和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即 降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。 本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中 浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血 供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘， 除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和 羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏 障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有 炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中 可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。 本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期(t1/2?) 约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5～10小时，老年 人和新生儿也可延长。新生儿的t1/2?与体重、日龄有关，体 重低于2公斤者，7日和8～14日龄新生儿的t1/2?分别为4.9 和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8～14日龄的t1/2? 则分别为2.6小时和2.1小时。 本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的 给药量于6小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌 排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但 在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉 素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2～4小时胆汁中 浓度达到峰值，为10～20mg/L。由于青霉素在被肠道细菌所 产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析 可清除本品，而腹膜透析则不能。 | |
| 适应症 | 青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、 肺炎和心内膜炎等。 其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、 丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症 等。 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．钩端螺旋体病。 8．回归热。 9．白喉。 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球 菌心内膜炎。 青霉素亦可用于治疗： 1．流行性脑脊髓膜炎。 2．放线菌病。 3．淋病。 4．奋森咽峡炎。 5．莱姆病。 6．多杀巴斯德菌感染。 7．鼠咬热。 8．李斯特菌感染。 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃 肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心 内膜炎发生。 | |
| 用法用量 | 青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。 1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4 次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位，分2～4次 给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小 时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万/kg，分2～ 4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内 注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以 上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12 小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂 量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂 量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小 时延长至8～12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生 肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或 每次剂量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌 注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以 氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟 50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。 | |
| 不良反应 | 1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等 各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病 型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以 保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措 施。 2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给 药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷 及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、 老年人和肾功能不全患者。 3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺 旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反 应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快， 而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功 能所致。 4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌 或念珠菌等二重感染。 5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力 衰竭。 | |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。 | |
| 注意事项 | 1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～ 0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。 必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患 者应慎用本品。 3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶 液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200 倍，因此应用本品须新鲜配制。 4．大剂量使用本品时应定期检测电解质； 5．对诊断的干扰： (1)应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现 假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。 (2)静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。 (3)本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转 移酶升高。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇 进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以 孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌， 哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的 活性，故本品不宜与这些药物合用。 2．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减 少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可 增强华法林的抗凝作用。 3．本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。 4．青霉素静脉输液中加入头孢噻吩、林可霉素、四环 素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、 间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C族等后将出现浑浊。 5．本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌 活性降低,因此不能置同一容器内给药。 | |
| 药物过量 | 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时 停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。 | |
| 储藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 青霉素钠 |
| 化学名 | (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | BENZYLPENICILLIN SODIUM | |
| 拼音名 | QINGMEISUNA | |
| CAS No. | 69-57-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H17N2NaO4S | |
| 分子量 | 356.38 | |
| 规格 | (1)0.12g (20万单位) (2)0.24g (40万单位) (3)0.48g (80万单位) (4)0.6g (100万单位) (5)0.96g(160万单位) (6)2.4g (400万单位) | |
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