注射用普鲁卡因青霉素
| 通用名 | 注射用普鲁卡因青霉素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 青霉素类 | |
| 性状 | 本品为白色粉末。 | |
| 药理毒理 | 本品为青霉素的普鲁卡因盐，其抗菌活性成分为青霉 素。青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产 青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌活性。淋病奈瑟菌、脑膜 炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念 珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏 感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具抗菌活性。本 品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌和产黑色素拟杆菌等厌氧 菌具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌抗菌作用差。 青霉素通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 | |
| 药代动力学 | 普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸 收。成人肌内注射30万单位，血药峰浓度(Cmax)2小时到达， 约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。出生1周内新生儿 按体重肌内注射5万单位/Kg后，2～12小时平均血药浓度 为7.4～8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。给予出生1周以上新 生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5～6mg/L，24 小时为0.4mg/L。约60%～90%的给药量经肾排出。 | |
| 适应症 | 由于本品血药浓度较低，故其应用仅限于青霉素高度敏 感病原体所致的轻、中度感染，如A组链球菌所致的扁桃体 炎、猩红热、丹毒、肺炎链球菌肺炎、青霉素敏感金葡菌所 致疖、痈、以及奋森咽峡炎等。本品尚可用于治疗钩端螺旋 体病、回归热和早期梅毒。 | |
| 用法用量 | 本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射 用水使成混悬液，每次40万～80万单位，每日1～2次。 | |
| 不良反应 | 1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见、白细胞减少、 间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应较少见；过敏性休克 偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧 及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．赫氏反应和治疗矛盾：用普鲁卡因青霉素治疗梅毒、 钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为 赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消 失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨 碍器官功能所致。 3．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌 或念珠菌二重感染。 | |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普 鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、 普鲁卡因皮肤试验。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏。 3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者 应慎用本品。 4．应用本品须新鲜配制。 5．应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖可能出现假 阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响；多数青霉素类的应用可 使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现青霉素有损害，但尚未在孕妇中进 行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕 妇应用仍须权衡利弊。少量本品从乳汁中分泌，哺 乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青 霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可 增强华法林的抗凝作用。 | |
| 药物过量 | 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时 停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。 | |
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 普鲁卡因青霉素 |
| 化学名 | 对氨基苯甲酰基2-(二乙氨基)乙酯(6R)-6-(2-苯基乙酰氨基)-青霉烷酸盐一水合物 | |
| 英文名 | PROCAINE PENICILLIN | |
| 拼音名 | PULUKAYINQINGMEISU | |
| CAS No. | 54-35-3 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C13H20N2O2.C16H18N2O | |
| 分子量 | 588.72 | |
| 规格 | (1)40万单位 [普鲁卡因青霉素30万单位, 青霉素钠(钾)10万单位](2)80万单位 [普鲁卡因青霉素60万单位, 青霉素钠(钾)20万单位] | |
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