注射用盐酸左氟沙星
| 通用名 | 注射用盐酸左氟沙星 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 喹诺酮类 | |
| 性状 | 本品为类白色或淡黄色的冻干块状物或粉末。 | |
| 药理毒理 | 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。 本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 | |
| 药代动力学 | 据资料报道，单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（Cmax）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉滴注，连续6天），其血药浓度于24～48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为30%～40%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。 本品主要以原形药自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。 | |
| 适应症 | 适用于敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 | |
| 用法用量 | 静脉滴注。临用前用适量灭菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100ml稀释后静脉滴注。成人一日0.4g，分2次滴注。 重度感染患者或病原菌对本品敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），一日剂量可增至0.6g，分2次静脉滴注。 | |
| 不良反应 | 1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 | |
| 禁忌症 | 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。 2．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 8．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 | |
| 老人用药 | 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 | |
| 药物相互作用 | 1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。 8．与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用本品，并给予适当处理。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭，在阴凉处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸左氧氟沙星 |
| 化学名 | (S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物 | |
| 英文名 | LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN ZUOFUSHAXING | |
| CAS No. | 13392-28-4 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C18H20FN3O4·HCl·H2O | |
| 分子量 | 415.85 | |
| 规格 | 0.1g（以左氟沙星计） | |
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