注射用环磷酰胺
| 通用名 | 注射用环磷酰胺 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为白色结晶或结晶性粉末 | |
| 药理毒理 | 本品在体外无活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸 酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制与氮芥相似，与DNA 发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药 物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 | |
| 药代动力学 | 环磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，约1小时后达血浆峰浓度，在肝脏转 化释出磷酰胺氮芥，其代谢产物约50%与蛋白结合。静注后血浆半衰期4～6小时， 48小时内经肾脏排出50%～70%，其中68%为代谢产物，32%为原形。 | |
| 适应症 | 本品为目前广泛应用的抗癌药物，对恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血 病、多发性骨髓瘤有较好的疗效，对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部 鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的疗效。 | |
| 用法用量 | 成人常用量：单药静脉注射按体表面积每次500～1000mg/m2,加生理盐水20～ 30ml,静脉冲入，每周1次，连用2次，休息1～2周重复。联合用药500～600mg/m2。 儿童常用量：静脉注射每次10～15mg/kg，加生理盐水20ml稀释后缓慢注射，每 周1次，连用2次，休息1～2周重复。也可肌内注射。 | |
| 不良反应 | 骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在 2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般 停药1～3天即可消失。泌尿道反应：当大剂量环磷酰胺静滴，而缺乏有效预防措 施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀胱刺激症状、少尿、血尿及蛋白尿，系其代 谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但环磷酰胺常规剂量应用时，其发生率较低。其他 反应尚包括脱发、口腔炎、中毒性肝炎、皮肤色素沉着、月经紊乱、无精子或精 子减少及肺纤维化等。 | |
| 禁忌症 | 抗癌药物，必须在有经验的专科医生指导下用药。凡有骨髓抑制、感染、肝 肾功能损害者禁用或慎用。对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。 | |
| 注意事项 | 本品的代谢产物对尿路有刺激性，应用时应鼓励患者多饮水，大剂量应用时 应水化、利尿，同时给予尿路保护剂美司钠。近年研究显示，提高药物剂量强度， 能明显增加疗效，当大剂量用药时，除应密切观察骨髓功能外，尤其要注意非血 液学毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化等。当肝肾功能损害、骨髓转移或既 往曾接受多程化放疗时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。由于本品 需在肝内活化，因此腔内给药无直接作用。环磷酰胺水溶液仅能稳定2～3小时， 最好现配现用。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，妊娠妇女禁用。本品 可在乳汁中排出，在开始用药时必须中止哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 环磷酰胺可使血清中假胆碱酯酶减少，使血清尿酸水平增高，因此，与抗痛 风药如别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等同用时，应调整抗痛风药物的剂量。此外 也加强了琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，可使呼吸暂停延长。环磷酰胺可抑制胆 碱酯酶活性，因而延长可卡因的作用并增加毒性。大剂量巴比妥类、皮质激素类 药物可影响环磷酰胺的代谢，同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭，在30℃以下保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 环磷酰胺 |
| 化学名 | P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物 | |
| 英文名 | CYCLOPHOSPHAMIDE | |
| 拼音名 | HUANLINXIAN'AN | |
| CAS No. | 50-18-0 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C7H15Cl2N2O2P·H2O | |
| 分子量 | 279.10 | |
| 规格 | (1) 0.1g(2) 0.2g | |
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