注射用顺铂
| 通用名 | 注射用顺铂 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 其他 | |
| 性状 | 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末 | |
| 药理毒理 | 本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA 链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋 白结合。属周期非特异性药。 | |
| 药代动力学 | 静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、 前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并 用利尿剂T1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管 分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静 脉注药的2.5～8.0倍。 | |
| 适应症 | 为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或 NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC 常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主 要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头 颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV 期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国 外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。 | |
| 用法用量 | 1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次30mg/m2， 连用3天，并需适水化利尿。 2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过 120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂（PDD） 用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000～3000ml。 治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。 | |
| 不良反应 | 1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发 生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5- 羟色胺3（5-HT3）、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐； 2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般 剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一 般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低， 多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有 效预防本品所致的肾毒性的手段； 3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神 经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有 时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球 后视神经炎则较少见； 4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与 每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若剂量≥120mg/m2，则 约40％，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。 5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮 疹； 6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。 | |
| 禁忌症 | 肾损害患者及孕妇禁用。 | |
| 注意事项 | 监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量 或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨 基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时 需避光。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾 功正常，可给予全量的70％～90％。 | |
| 药物相互作用 | 氨基糖甙类抗生素、两性霉素B或头孢噻吩等与本品并用，有肾毒性叠加作 用；MTX及BLM主要由肾脏排泄，本品所致的肾损害会延缓上述两种药物的排泄， 导致毒性增加。丙磺舒与本品并用时，可致高尿酸血症；氯霉素或其呋喃苯胺酸 或利尿酸钠增加本品耳毒性；抗组胺药可掩盖本品所致的耳鸣、眩晕等症状。 | |
| 药物过量 | 药物剂量超过120mg/m2，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。 | |
| 储藏 | 遮光，密闭室温保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 顺铂 |
| 化学名 | (Z)-二氨二氯铂 | |
| 英文名 | CISPLATIN | |
| 拼音名 | SHUNBO | |
| CAS No. | 15663-27-1 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | PtCl2(NH3)2 | |
| 分子量 | 300.05 | |
| 规格 | 每支10mg、20mg 。 | |
我的用药心得