注射用硫酸核糖霉素
| 通用名 | 注射用硫酸核糖霉素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 氨基糖甙类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末。 | |
| 药理毒理 | 硫酸核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与卡那 霉素相似，但抗菌作用较弱。本品对大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌有较好抗菌活性，对部分葡 萄球菌属(甲氧西林敏感株)、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌亦 有较好作用，对结核分枝杆菌和链球菌属有微弱作用，对铜 绿假单胞菌和厌氧菌无作用。细菌对本品和卡那霉素有交叉 耐药性。 本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌合成 蛋白质。本品毒性较卡那霉素低。 | |
| 药代动力学 | 正常人肌内注射0.5g后血药峰浓度(Cmax)于0.5小时 到达，平均为25mg/L，8小时后血中仅有微量。给药后12 小时内尿中排出85%～90％。本品在体内不代谢，蛋白结合 率低，血消除半衰期(t1/2β)约2～3小时。本品可进入各种组 织、羊水、眼房水及乳汁中，肌注后脐静脉中药物浓度约为 母血药物浓度的一半。本品不易进入脑脊液中。 | |
| 适应症 | 本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、志贺菌属等引起的各种严重感染，如肺炎、 败血症、胆道感染等。通常多与广谱半合成青霉素类、头孢 菌素类或其他抗菌药物联合应用。 | |
| 用法用量 | 使用前每瓶含量为0.2g、0.5g、1g的本品分别加入灭 菌注射用水或生理盐水2ml、3ml、4ml，完全溶解后作肌内 注射。成人一日1～2g，分2次肌内注射；儿童按体重每日 20～40mg/kg，分2次肌内注射。 | |
| 不良反应 | 本品的毒性较卡那霉素轻，但剂量亦应比后者稍大。实 验动物中本品对豚鼠的听力及耳蜗病理损害比卡那霉素和 庆大霉素低。 1．少见皮疹、麻木、耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹泻 等。 2．偶见听力减轻、眩晕、维生素K或维生素B缺乏、 血尿素氮及血氨基转移酶(ALT及AST)增高等。 3．曾有2例休克报道。 | |
| 禁忌症 | 对本品或氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 注意事项】 1．对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素、阿 米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查： (1)尿常规和肾功能，以防止出现严重肾毒性反应。 (2)听力检查或听电图测定，尤其高频听力测定，这对 老年人尤为重要。 3．下列情况应慎用本品： (1)失水、可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性 增加。 (2)第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功 能损害。 (3)重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻 滞作用，导致骨骼肌软弱。 (4)肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。 4．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类) 混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素合用时必须分瓶 注射。本品亦不宜与其他药物同瓶注射。 5．本品仅供肌内注射，通常疗程不宜超过14天。 6．肾功能不全者应根据肌酐清除率调整剂量，肌酐清 除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算：成年男性肌酐清除率=(140-年龄)×标准体重(kg)/(72×患者血肌酐浓度(mg/dl))或(140-年龄)×标准体重(kg)/(50×患者血肌酐浓度(μmol/L))，成年女性肌酐清除率=(140-年龄)×标准体重(kg)×0.85/(72×患者血肌酐浓度(mg/dl))或(140-年龄)×标准体重(kg)×0.85/(50×患者血肌酐浓度(μmol/L)) | |
| 注意事项 | ||
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后 可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿 听力损害的可能。故妊娠期妇女使用本品前必须充分权衡利 弊。本品在乳汁中分泌量少，但哺乳期妇女用药期间仍宜暂 停哺乳。 |
| 儿童用药 | 本品在早产儿及新生儿中的安全性尚未明确，故早产儿 及新生儿不宜应用，本品在儿科中应慎用， | |
| 老人用药 | 老年患者应用本品后易引起各种毒性反应。因老年人肾 功能有一定程度生理性减退，即使其肾功能的测定值在正常 范围内，仍应采用较小治疗量。 | |
| 药物相互作用 | 1．本品与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用， 可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。 2．本品与神经肌肉阻断药合用，可能加重神经肌肉阻 滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。本品与卷曲霉素、顺 铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用， 或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。 3．本品与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身联合应用， 可能增加肾毒性。 4．本品与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或 全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 4．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 | |
| 药物过量 | 由于缺少特异性拮抗剂，如过量或引起毒性反应时主要 用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹 膜透析有助于从血中清除本品。 | |
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 硫酸核糖霉素 |
| 化学名 | O-3-D-呋喃核糖-(1→5)-O-[α-2,6-二氨基-2,6-二脱氧-D-吡喃葡糖-(1→4)]-α-去氧链霉胺的硫酸盐 | |
| 英文名 | RIBOSTAMYCIN SULFATE | |
| 拼音名 | LIUSUAN HETANGMEISU | |
| CAS No. | 53797-35-6 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C17H34N4O10·nH2SO4(n<2) | |
| 分子量 | 454.47 | |
| 规格 | 1g(100万单位) | |
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