盐酸妥卡尼胶囊
| 通用名 | 盐酸妥卡尼胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗心律失常药 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 | |
| 药理毒理 | 属Ib类抗心律失常药，为利多卡因同系物，主要作用于浦氏纤维和心室肌，抑制 Na+内流，促进K+外流；降低4相除极坡度，从而降低自律性；明显缩短动作电位时程， 相对延长有效不应期及相对不应期；降低心肌兴奋性；减慢传导速度；提高室颤阈。不影 响窦房结功能；不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg，大 鼠中为1000mg/kg，豚鼠中为230mg/kg。 | |
| 药代动力学 | 口服吸收迅速，经0.5~1.5小时达最高血浓度，半衰期为15小时，治疗量血浓度为 4~10mcg/ml（18~45mmol/l）。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。 | |
| 适应症 | 用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博，室性心动过速。 | |
| 用法用量 | 口服：一次0.2~0.4g，每8小时~12小时1次。 或先用0.4g，3~4小时后再重复一次，以后以一次0.2~0.4g，每8~12小时1 次维持。 或尊医嘱。 | |
| 不良反应 | 不良反应多轻微、短暂，一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、 便秘等；神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停 药后均可自行消失。 | |
| 禁忌症 | 对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患 者禁用。 不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。 | |
| 注意事项 | 有报道发生粒细胞缺乏，骨髓抑制，白细胞减少症，嗜中性白细胞减少症，再生障 碍性贫血，血小板减少症等，多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。 （1） 有报道发生肺纤维化，间质性肺炎，纤维性肺泡炎，肺水肿等，多发生于重症 患者，有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重，要及时停药。 （2） 在房扑或房颤病人中应用时，该药有时可加快心室率。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 没有妥卡尼相关的药物致畸报道，动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用，可 以引起难产、产程延长；并在胎儿体内浓度增加，降低新产动物的一周生存率，但对存活 下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。 妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。 |
| 儿童用药 | 儿童用药的安全性和有效性尚无定论。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 妥卡尼和利多卡因药理作用相似，因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果，在地高辛化和非地高 辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。 | |
| 药物过量 | 药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、 心肺抑制或骤停，应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续，可静脉给小剂 量抗抽搐药物，包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。 | |
| 储藏 | 遮光，密封保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸妥卡尼 |
| 化学名 | N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐 | |
| 英文名 | TOCAINIDE HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN TUOKANI | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C11H16N2O·HCl | |
| 分子量 | 228.72 | |
| 规格 | 0.2g | |
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