复方地舍平片
| 通用名 | 复方地舍平片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗高血压药 | |
| 性状 | 本品为复主制剂，淡黄色片 | |
| 药理毒理 | （1）利血平能使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，也使脑、 心和其他器官中的儿茶酚胺和5－羟色胺贮存耗竭。降压以周围作用为主，周 围血管阻力降低，心率减慢，心排血量减少，从而使血压下降。 （2）肼屈嗪主要作用于心血管系统，通过直接作用于血管平滑肌，使外 周血管舒张从而降低血压，肼屈嗪也能增加肾脏和脑部血流。 （3）氢氯噻嗪的利尿作用归于该药在远曲肾小管髓袢升支对Na+重吸收 的抑制，使大量的Na+到达远曲肾小管和集合管，在此进行Na+与Ｈ+、Ｋ+交 换而起到利尿作用。单独使用可导致低钾。 （4）氨苯喋啶作用于远曲肾小管上皮细胞，抑制Na+的转运，潴Ｋ+和Ｈ +、增加Na+、Cl- 和H２o 的排泄，起到利尿的作用。 氢氯噻嗪和氨苯喋啶通过利尿，可以减少水钠潴留，使血容量降低，循 环血量减少，并由于排钠使血管壁Na+浓度减少，造成对血管紧张素的反应性 减弱，起到降压的作用。 （5）氯氮卓（利眠宁）具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛作用。对高血压患 者的情绪烦燥、头痛、失眠有效，通过改善症状和稳定情绪有助于降压。 上述五种药品通过不同的作用机理，合理配伍使用，达到协同降压作用 和副作用减少，从而减少各种成分药物剂量，降低毒副反应的效果。 没有查阅到人服中毒死亡的报告。由于组分复杂，也未见有组方的详细 毒性试验报告，其潜在毒性可查阅《中华人民共和国药典》2000年版二部《临 床用药须知》中有关各组分的毒性情况。 | |
| 药代动力学 | 口服后吸收快，主要成分利血平约3.5小时血药浓度达峰值，迅速分布到 主要脏器，包括脑组织，生物利用度约为50％，起效缓慢，数天至3周降压 起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。T1／2α与T1／2β分别为4.5 小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。约96％与血浆蛋白 结合。主要在肝内代谢。60％以上口服药以原药形式于给药3～4天后粪便排 出，8％从尿中排出，其中不到1％为原形药。 肼屈嗪口服吸收迅速，血药浓度1～2小时达峰，达峰后3～7小时50％ 从血液中清除，血浆蛋白结合率为87％，肼屈嗪主要是通过多种乙酰化途径 由肝脏代谢，大部分代谢产物最终经尿液排出。 氢氯噻嗪口服能迅速吸收，血药浓度在1～2小时达峰值，血浆半清除时 间是10～17小时，血浆浓度与口服剂量呈正相关，进入血液后内肾脏迅速代 谢，血浆蛋白结合率为67.9%，75～97％从尿液排出。 氨苯喋啶口服后30%～70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40％～70％。单 剂口服后2～4小时起作用，达峰时间为6小时，作用持续时间为7～9小时， Ｔ１/２为1.5～2小时,无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次 时延长至9～16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，经肾 脏排泄，少数经胆汁排泄。 氯氮卓 口服易吸收，蛋白结合率高。经肝脏代谢，一般先去甲基然后脱 氨基氧化，先后变成去甲氯氮卓 和去甲地西泮，这两种代谢都有和本品相似 的药理活性。Ｔ１/２为５～３０小时,属长效药.口服１５～４５分钟作用开始, ０.５～２小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需５～１４天。经肾脏排泄， 长期用药在体内有一定量的药物积蓄，代谢产物可滞留在血液中数天甚至数 周，消除缓慢。 | |
| 适应症 | 抗高血压药。具有降压和轻度镇静作用，适用于治疗早期及中期高血压 症。 | |
| 用法用量 | 高血压的治疗应首先考虑个体化施药治疗的原则。复方制剂不推荐作为 首次诊疗用药，用法与用量可以在医生对患者的情况较全面了解后确定个体化 剂量方案，随反应而调整。待血压下降后，持续稳定者，可逐渐递减剂量，给 予维持量。 | |
| 不良反应 | 尚未明确。 | |
| 禁忌症 | 1.有明显抑郁症状或有抑郁症病史（特别是自杀倾向）的病人禁用。 2.卟啉病患者慎用或禁用。 3.活动性溃疡禁用。 4.孕妇及哺乳妇女慎用或禁用。 5.新生儿和婴幼儿禁用。 | |
| 注意事项 | 胃及十二指肠溃疡患者慎用，活动性溃疡者忌用；用药期间如发现明显 的抑郁症状，即应停药。 利血平可能引起精神抑郁，抑郁鉴别有时较困难，因为症状经常被躯体 不适所掩盖，服药后出现的抑郁，例如沮丧、清晨失眠、食欲下降、性功能减 退或自贱，应该停药。药物引起的抑郁可能在停药后持续数月，严重者甚至可 能导致自杀。 氢氯噻嗪在有严重肝、肾功能障碍的病人应谨慎使用。另外，肼屈嗪对 有冠心病、脑动脉硬化、心动过速和心功能不全的患者慎用。 肼屈嗪可偶发类风湿性关节炎和狼疮样反应，在遇到时应停药，停药后 症状会逐渐减退，但过程可能很长，甚至长达数年，此时长期使用类固醇类药 物治疗可能是必要的。 氯氮卓 可以通过胎盘有致畸的危险，可促新生儿中枢神经活动有所抑 制，本品还能分泌入乳汁，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难，体重减轻。 1.动物实验证实本药可通过胎盘屏障。 2.动物实验证实本药可随乳汁分泌。 3.老年人应用本药比较容易发生高钾和肾损害。 下列情况慎用： 1.无尿。 2.肾功能不全。 3.糖尿病。 4.肝功能不全。 5.低钠血症。 6.酸中毒。 7.高尿酸血症或痛风病史 8.肾结石或有此病史 9.冠心病 10.脑动脉硬化 11.心动过速和心功能不全 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 除非常必要，本复方制剂不可用于孕妇和哺乳期的妇女，因本制剂中含 有能透过胎盘并能随乳汁分泌的成分，动物试验有致畸和抑制新生儿及婴幼儿 呼吸系统的报道。 |
| 儿童用药 | 本制剂不宜用于儿童，特别是婴幼儿，因复方制剂中的组分复杂，儿童 代谢、清除能力差，中枢神经系统异常敏感。 | |
| 老人用药 | 根据情况减量慎用。 | |
| 药物相互作用 | (1)与乙醇或中枢神经抑制剂同用可使中枢抑制作用加重。 (2)与β阻滞剂合用可能使后者作用增强。 (3)与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但 用大剂量时须小心。 (4)与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。 (5)与间接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、 间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长和降低本药降压 作用。 (6)与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压的作用减弱，抗抑郁药作用也 受干扰。 （7）肾上腺皮质激素尤其是具有较强尤其是具有较强盐皮质作用者，能 减弱和拮抗本药的作用。 （8）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 （9）与含富钾、钠等强电解质的药物及影响血管紧张素和醛固酮代谢的 药物合用可改变该组方的作用程度和性质。 （10）与地高辛合用使后者半衰期延长。 （11）本药有可能使血糖升高，遇此情况，与降糖药合用时后者剂量应 适量增加。 （12）氨苯喋啶与噻嗪类药物合用可使血尿酸进一步升高，故出现痛风 症状时，可用激素类药物治疗。 | |
| 药物过量 | 本组方无特效解毒剂，药物过量也不能通过透析排除，过量后的治疗措施 只能是在监护下的对症和支持疗法。 | |
| 储藏 | 密封，在阴凉干燥处保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氯氮平 |
| 化学名 | 氯扎平 | |
| 英文名 | CLOZAPINE | |
| 拼音名 | ||
| CAS No. | 5786-21-0 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | C18H19ClN4 | |
| 分子量 | 326.82 | |
| 规格 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氨苯喋啶 |
| 化学名 | 三氨喋啶 | |
| 英文名 | TRIAMTERENE | |
| 拼音名 | ||
| CAS No. | 396-01-0 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | C12H11N7 | |
| 分子量 | 253.26 | |
| 规格 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氢氯噻嗪 |
| 化学名 | 6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 | |
| 英文名 | HYDROCHLOROTHIAZIDE | |
| 拼音名 | QINGLUSAIQIN | |
| CAS No. | 58-93-5 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | C7H8ClN3O4S2 | |
| 分子量 | 297.74 | |
| 规格 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 肼屈嗪 |
| 化学名 | 1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐 | |
| 英文名 | HDRALZINE HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN JINGQUQIN | |
| CAS No. | ||
| 结构式 | ||
| 分子式 | C8H8N4·HCl | |
| 分子量 | 196.64 | |
| 规格 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 利血平 |
| 化学名 | 11,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯 | |
| 英文名 | RESERPINE | |
| 拼音名 | LIXUEPING | |
| CAS No. | 50-55-5 | |
| 结构式 |  |
|
| 分子式 | C33H40N2O9 | |
| 分子量 | 608.68 | |
| 规格 | ||
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