盐酸万乃洛韦胶囊
| 通用名 | 盐酸万乃洛韦胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗病毒类 | |
| 性状 | 胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 | |
| 药理毒理 | 1.药理 盐酸万乃洛韦是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为 阿昔洛韦，其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致，阿昔洛韦进入疱疹感染细 胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型 无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒DNA复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 DNA聚合酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒效力。 本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效，对哺乳 动物宿主细胞毒性很低。盐酸万乃洛韦口服生物利用度高，故体内抗病毒活性优 于阿昔洛韦，对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91% 和30.13%。 2.毒理 盐酸万乃洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50)分别为4.4g/kg和 1.51g/kg，高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸万乃洛韦在体内很快转化为阿昔 洛韦，其代谢产物在体内没有蓄积现象，因此，当调整与阿昔洛韦相同血药浓度 水平时，在不同阶段的慢性和亚慢性试验中，盐酸万乃洛韦与阿昔洛韦具有相同 的安全性。在临床剂量范围内，盐酸万乃洛韦是很安全的。 | |
| 药代动力学 | 盐酸万乃洛韦胶囊600mg口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦，血中母体 阿昔洛韦达峰时间为2.35±0.24小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为2.59±0.82μ g/ml，本胶囊剂相对于盐酸万乃洛韦片的人体生物利用度为103.6±11.2%。 盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内分布广泛，可分布到所有组织中，其中胃、 小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织的浓度最低。 盐酸万乃洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦，代谢产物主 要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9- 羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11%～12%。口服给药后母体阿昔洛韦的消除为单相， 半衰期为2.86±0.39小时。 | |
| 适应症 | 用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生 殖器疱疹。本品在医生的指导下，可用于阿昔洛韦的所有适应症。 | |
| 用法用量 | 口服：一日2次，一次0.3g，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10天。单 纯疱疹连续服药7天。 | |
| 不良反应 | 偶有轻度胃部不适、头晕等。 | |
| 禁忌症 | 对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 1.肾功能不全者慎用。 2.服药期间宜多饮水。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇禁用。 2.哺乳期妇女慎用。 |
| 儿童用药 | 儿童慎用，本品对二岁以下的儿童的安全性、有效性资料尚未建立。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸万乃洛韦 |
| 化学名 | ||
| 英文名 | VALACICLOVIR HCL | |
| 拼音名 | YANSUAN WANNAILUOWEI | |
| CAS No. | 124832-27-5 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | C13H21ClN6O4 | |
| 分子量 | 360.80 | |
| 规格 | 0.15g | |
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