氟尿嘧啶栓
| 通用名 | 氟尿嘧啶栓 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 | |
| 性状 | ||
| 药理毒理 | 药理学 本品在体外有较强的细胞毒作用，在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体 内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷，与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合，使 该酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成减少，导致DNA的生物合成受阻；此外，它还 可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以伪代谢物形式掺入RNA中，从而干扰RNA的正常生理功 能，影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现，本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及 甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 发挥，从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用，对S期细胞特别明显，但它同时又可延缓G1期细胞 向S期移行，因而出现自限现象。 毒理学 | |
| 药代动力学 | 本品进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神经系统，并代谢为 一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二 氢尿嘧啶，而后进一步代谢为? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品从血中消除呈一房室模型，半衰期为10～20分钟，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代谢，使半衰期延长。由尿中排出约占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式从呼 吸道排出。 | |
| 适应症 | 直肠癌。 | |
| 用法用量 | 病人取侧卧位，将栓剂塞入肛门，深度根据具体癌肿部位而定。于手术前10天开始用 药。一次1粒，每日早晨和睡前各用药一次，疗程10天。 | |
| 不良反应 | 1．接触性皮炎、皮肤红肿、糜烂、炎症后色素沉着、刺激、疼痛、光敏、瘙痒、疤痕、 皮疹、溃疡、甲床变黑（可恢复）。 2．白细胞减少是最经常发生的血液学不良反应。 | |
| 禁忌症 | 孕妇及用药其间可能怀孕的妇女；对本品过敏的病人。 | |
| 注意事项 | 1．肝肾功能不良、感染（如水痘患者）、心脏病慎用。 2．用药期间应定期检查血象。 3．用药期间出现毒性反应，立即停药。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。 本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗； 反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | ||
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氟尿嘧啶 |
| 化学名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL | |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | |
| CAS No. | 51-21-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C4H3FN2O2 | |
| 分子量 | 130.08 | |
| 规格 | ||
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