塞替派注射液
| 通用名 | 塞替派注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 烷化剂类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体 | |
| 药理毒理 | 塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺 基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与 DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。 体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人 尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。 | |
| 药代动力学 | 本品不宜从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内。1～4小时后血浆浓度 下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。注射药物后血浆蛋白结合率为 10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。T1/2约3小时。尚无资 料说明药物能否通过胎盘屏障。 | |
| 适应症 | 主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注 等，也可用于胃肠道肿瘤等。 | |
| 用法用量 | 静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天 后改为每周3次，一疗程总量300mg。 胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。 膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶 于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。 动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。 | |
| 不良反应 | 骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后l～6周发生，停药后大多数 可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。可有食欲减 退、恶心及呕吐等胃肠反应。 个别报道用此药后再接受手术麻醉时，用琥珀酰胆碱后出现呼吸暂停。少见 过敏，个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，头痛、 头晕，闭经、影响精子形成。 | |
| 禁忌症 | 对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者 | |
| 注意事项 | 1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加 胎儿死亡及先天性畸形。 2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损 害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。 停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制 4、肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。 5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量 补液（或）给予别嘌呤醇。 6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 不向孕妇推荐此药，可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1、塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。 2、与放疗同时应用时，应适当调整剂量。 3、与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应 用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。 4、与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白 溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。 | |
| 药物过量 | 药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血 小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。 | |
| 储藏 | 遮光、密闭、在冷处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 塞替派 |
| 化学名 | 1,1',1"-硫次膦基三氮丙啶 | |
| 英文名 | THIOTEPA | |
| 拼音名 | SAITIPAI | |
| CAS No. | 52-24-4 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C6H12N3PS | |
| 分子量 | 189.22 | |
| 规格 | 1ml∶10mg | |
我的用药心得