氨苯砜片
| 通用名 | 氨苯砜片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗麻风病药 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色片 | |
| 药理毒理 | 本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大 剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用 于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱 相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还 原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱 疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产生 耐药。 | |
| 药代动力学 | 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。 吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高， 病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰 转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型， 前者服药后其血药峰浓度亦较高，易产生不良反应，尤其血 液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者 用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得 本品，达峰时间为2～6小时，有时为4～8小时，本品存在 肝胆循环，所以排泄缓慢，消除半衰期为10～50小时（平 均为28小时）。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之 久。约70%～85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少 量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 | |
| 适应症 | 本品与其他抑制麻风药联合用于由麻风分枝杆菌引起 的各种类型麻风和疱疹样皮炎的治疗，也用于脓疱性皮肤 病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎、环形肉芽 肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分支菌病、 聚会性痤疮、银屑病、带状疱疹的治疗。可与甲氧苄啶联合 治疗肺孢三者联合用于预防间日疟。 | |
| 用法用量 | 1．抑制麻风 口服，与一种或多种其他抗麻风药合用。 成人 一次50～100 mg，一日一次；或按体重一次0.9～ 1.4mg/kg，一日一次，最高剂量每日200mg。可与开始每日 口服12.5～25mg，以后逐渐加量到每日100 mg。小儿按体 重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。 由于本品有蓄积作用，故每服药6日停药1日，每服药 10周停药2周。 2．治疗疱疹样皮炎 口服，成人起始每日50mg，如症 状未完全抑制，每日剂量可增加至300mg，成人最高剂量每 日500mg，待病情控制后减至最低有效维持量。小儿开始按 体重一次2mg/kg，一日一次，如症状未完全抑制，可逐渐增 加剂量，待病情控制后减至最小有效量。 3．预防疟疾，本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合，1 次顿服，每7日服药1次。 | |
| 不良反应 | 1．本品治疗初期，部分患者可产生轻度不适，如恶心、 上腹不适、纳差、头痛、头晕、失眠、无力等，但不久均可 自行消失。 2．贫血，可由于溶血、缺铁或营养不良所致，一般见 于治疗初期，且能自行纠正。亦可有粒细胞缺乏、白细胞减 少等血液系统反应。 3．药疹，严重者表现为剥脱性皮炎，如有发热、淋巴 结肿大、肝、肾功能损害和单核细胞增多，称为“氨苯砜综 合征”。 4．急性中毒，一次服用大剂量本品可使血红蛋白转为 高铁血红蛋白，造成组织缺氧、紫绀、中毒性肝炎、肾炎和 神经精神等损害，如未及时治疗可致死亡。 | |
| 禁忌症 | 对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障 碍者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．下列情况应慎用本品：严重贫血、G-6-PD缺乏、变 性血红蛋白还原酶缺乏症、肝、肾功能减退、胃和十二指肠 溃疡病及有精神病史者。 2．交叉过敏：砜类药物之间存在交叉过敏现象。此外， 对磺胺类、呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以及碳酸酐酶抑制 药过敏的患者亦可能对本品发生过敏。 3．随访检查： (1)血常规计数，用药前和治疗第一月中每周一次，以 后每月一次，连续6个月，以后每半年一次。 (2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）测定，如为G-6-PD 缺乏者则本品应慎用。 (3)肝功能试验（如尿胆红素和门冬氨酸氨基转移酶测 定），治疗中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应作测定， 如有肝脏损害，应停用本品。 (4)肾功能测定，有肾功能减退者在治疗中应定期测定 肾功能，并据以调整剂量。 4．原发性和继发性耐氨苯砜麻风杆菌菌株日渐增多， 本品不宜单独用于治疗麻风，应与利福平、氯法齐明、乙硫 异烟胺、丙硫异烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克拉霉素等联 合应用。 5．皮损查菌阴性者疗程6个月，阳性者至少2年或用 药至细菌转阴。对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年， 二型麻风需2～10年，瘤型麻风需终身服药。 6．快乙酰化型患者本品的血药浓度可能很低，需调整 剂量。慢乙酰化型患者本品的血药浓度可能较高，亦需调整 剂量。 7．肾功能减退患者用药时需减量，如肌酐清除率低于 4ml/min时需测定血药浓度，无尿患者应停用本品。 8．用药过程中如出现新的或中毒性皮肤发应，应迅速 停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。 9．治疗中如出现严重“可逆性”发应（I型）或神经炎 时，应合用大剂量肾上腺激素。 10．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者应用本品时需减量。 11．治疗庖疹样皮炎时，应服用无麸质饮食，连续6个 月，使氨苯砜的剂量可减少50%或停用本品。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可在乳汁中达有效浓度，对新生儿具预防作用。但 砜类药物在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。 孕妇及哺乳期妇女用药前应充分权衡利弊后决定是否采用， 如确有应用指征者应在严密观察下应用。 |
| 儿童用药 | 儿童用量酌减，一般对儿童的生长发育无明显影响。 | |
| 老人用药 | 老年患者肝肾功能有所减退，用药量应酌减。 | |
| 药物相互作用 | ．与丙磺舒合用可减少肾小管分泌砜类，使砜类药物 血浓度高而持久，易发生毒性反应。因此在应用丙磺舒的同 时或以后需调整砜类的剂量。 2．利福平可刺激肝微粒体酶的活性，使本品血药浓度 降低1/7-1/10，故服用利福平的同时或以后应用氨苯砜时需 调整后者的剂量。 3．本品不宜与骨髓抑制药物合用，因可加重白细胞和 血小板减少的程度，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。 4．本品与其他溶血药物合用时可加剧溶血反应。 5．与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高，其 机制可能为： (1)抑制氨苯砜在肝脏的代谢。 (2)两者竞争在肾脏中的排泄，本品血药浓度增高可加 重其不良反应。 6．与去羟肌苷合用时可加减少本品的吸收，因为口服 去羟肌苷需同时服用缓冲液以中和胃酸，而本品则需在酸性 环境中增加吸收，因此如两者必须同用时应至少间隔2小时。 | |
| 药物过量 | 过量服用本品主要导致高铁血红蛋白血症、溶血、肝肾 功能损害和精神障碍。逾量的处理： (1)洗胃，给予活性炭30g，同时给予泻药每6小时1次， 至少持续24～48小时。 (2)紧急情况下，对正常及变性血红蛋白还原酶缺乏的 患者用亚甲蓝1～2mg/kg缓慢静注，如变性血红蛋白重性积 蓄，可重复注射。 (3)非紧急情况时，用亚甲蓝3～5mg/kg，每4～6小时 口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭， 即使在使用本品数小时后仍可应用。 | |
| 储藏 | 密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氨苯砜 |
| 化学名 | 4,4'-磺酰基双苯胺 | |
| 英文名 | DAPSONE | |
| 拼音名 | ANBENFENG | |
| CAS No. | 80-08-0 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C12H12N2O2S | |
| 分子量 | 248.31 | |
| 规格 | （1）50mg （2）100mg | |
我的用药心得