呋塞米注射液
| 通用名 | 呋塞米注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 利尿药 | |
| 性状 | 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 | |
| 药理毒理 | （1）对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、 钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在 明显的剂量-效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范 围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收， 结果管腔液Na＋、Cl－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使渗透压 梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na＋、Cl－排泄增多。由 于Na＋重吸收减少，远端小管Na＋浓度升高，促进Na＋- K＋和Na＋-H＋交换 增加，K＋和H＋排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧 存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系 统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和 远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。呋塞米通过抑制亨 氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用药能增加尿酸 排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。 （2）对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使 前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管 阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中 具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其 他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降， 可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能 扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血 量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋 塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论 依据。 | |
| 药代动力学 | 口服吸收率为60%~70%，进食能减慢吸收，但不影 响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血 性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也 下降，故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液，分布容积平 均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%~97%，几乎均与白蛋白结合。 本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间 分别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持 续时间分别为6~8小时和2小时。T1／2β存在较大的个体差异，正常人为 30~60分钟，无尿患者延长至75~155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长 至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1／2β延长至4~8小时。88% 以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢 增多。本药不被透析清除。 | |
| 适应症 | 1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 (肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿 药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水 肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药 物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象 时，本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同 时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 | |
| 用法用量 | 1.成人 （1）治疗水肿性疾病。紧急情况或不能口 服者，可静脉注射，开始20~40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现 满意疗效。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg 静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。治疗急性肾功能 衰竭时，可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度 每分钟不超过4mg。有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总 剂量不超过1g。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性 肾衰功能恢复不利。治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40~120mg。 （2）治疗高血压危象时，起始40～80mg静注，伴急性左心衰竭或急 性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。 （3）治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20～80mg。 2.小儿 治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小 时追加1mg/kg。最大剂量可达每日6mg/kg。 新生儿应延长用药间隔。 | |
| 不良反应 | 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应 用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低 钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过敏反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停)、视觉模糊、 黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、 肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性 贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加 重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟 剂量大于4~15mg），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒 性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加 重特发性水肿。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | （1）交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对 本药可能亦过敏。 （2）对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者。 过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、 K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。 (3)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量， 故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症 或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急 性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症 倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药 可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。 （4）随访检查:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人; ③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 （5）药物剂量应从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调整剂量， 以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。 （6）肠道外用药宜静脉给药、不主张肌内注射。常规剂量静脉注射时 间应超过1～2分钟，大剂量静脉注射时每分钟不超过4mg。静脉用药剂量 的1／2时即可达到同样疗效。 （7）本药为加碱制成的钠盐注射液，碱性较高，故静脉注射时宜用氯 化钠注射液稀释，而不宜用葡萄糖注射液稀释。 （8）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 （9）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 （10）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | （1）本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。 对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水， 流产和胎仔死亡率升高。 （2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 |
| 儿童用药 | 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔 应延长。 | |
| 老人用药 | 老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血 栓形成和肾功能损害的机会增多。 | |
| 药物相互作用 | （1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素 及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发 生机会。 （2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加， 这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。 （3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。 （4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉 酸痛、强直。 （5）与多巴胺合用，利尿作用加强。 （6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和 降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。 （7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用 时，后者的剂量应作适当调整。 （8）降低降血糖药的疗效。 （9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降， 致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因 子增多有关。 （10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和 耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。 （12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。 （13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。 （14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此 与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。 （15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 呋塞米 |
| 化学名 | 2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 | |
| 英文名 | FUROSEMIDE | |
| 拼音名 | FUSAIMI | |
| CAS No. | 54-31-9 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C12H11ClN2O5S | |
| 分子量 | 330.74 | |
| 规格 | 2ml:20mg | |
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