扑米酮片
| 通用名 | 扑米酮片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗癫痫药 | |
| 性状 | 本品为白色片。 | |
| 药理毒理 | 本品为抗癫癎药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。体 外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢 神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈。使 发作阈值提高，还可以抑制致癎灶放电的传播。 | |
| 药代动力学 | 口服胃肠道吸收较快，但慢于苯巴比妥。小儿的生物利用度约92%。 口服3~4小时血药浓度达峰值（0.5~9小时），血浆蛋白率结合率较低，约为20%，分布广 泛，体内分部广范，表观分布容积一般为0.6L/kg，T1/2约10~15小时。由肝脏代谢为活性产 物苯乙基二酰胺（PEMA）和苯巴比妥，前者T1/2为24~48小时，后者成人T1/2为50~144 小时，小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥，服药一周血药浓 度达稳态，血浆有效浓度为10~20μg/ ml。给药后约20~40%以扑米酮、30%以PEMA、25% 以苯巴比妥的形式由肾排泄。可通过胎盘、可分泌入乳汁。 | |
| 适应症 | 用于癫癎强直阵挛性发作（大发作），单纯部分性发作和复杂部分性发作 的单药或联合用药治疗。也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。 | |
| 用法用量 | 成人常用量：50mg开始，睡前服用，3日后改为每日2次，一周后改 为每日3次，第10日开始改为250mg，每日3次，总量不超过每日1.5g；维持量一般为250mg， 每日3次。 小儿常用量： 8岁以下，每日睡前服50mg；3日后增加为每次50mg，每日2次；一周 后改为100mg，每日2次；10日后根据情况可以增加至125mg~250mg，每日3次；或每日 按体重10~25mg/kg分次服用。8岁以上同成人。 | |
| 不良反应 | 1.患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失 调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍。 2.少见的有儿童和老人者为异常 的兴奋或不安等反常反应。 3.偶见有过敏反应（呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感）， 粒细胞减少，再障、红细胞发育不良，巨细胞性贫血。 4.发生手脚不灵活或引起行走不稳、 关节孪缩，眩晕、嗜睡。少数患者出现性功能减退、头痛、食欲不振，疲劳感，恶心或呕吐， 但继续服用往往会减轻或消失。可出现中毒性表皮坏死。 | |
| 禁忌症 | 下列情况慎用： 1.肝肾功能不全者（可能引起本品在体内的积蓄）。2.有 卟啉病者（可引起新的发作） 3.哮喘、肺气肿或其他可能加重呼吸困难或气道不畅等呼吸 系统疾患。4.可引起轻微脑功能障碍的病情加重。 | |
| 注意事项 | 1.对巴比妥类过敏者对本品也可能过敏。2.对诊断的干扰：血清胆红素 可能降低，酚妥拉明试验可出现假阳性，如需作此试验需停药至少24小时，最好48~72小 时。3.个体间血药浓度差异很大，用药需个体化。4.停药时用量应递减，防止重新发作。 5. 治疗期间需按时服药，发现漏服应尽快补服，但距下次给药前1小时内则不必补服，勿一次 服用双倍量。6.用药期间应注意检查血细胞计数，定期测定扑米酮及其代谢产物苯巴比妥的 血药浓度。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品能通过胎盘，可能致畸，也有胎儿发生苯妥英综合征 的报道（生长迟缓，颅面部及心脏异常，指甲及指节的发育不良）。通过胎儿肝酶诱导可导 致维生素K缺乏，在妊娠最后一个月应补充维生素K，防止新生儿出血，患者怀孕后应尽 量减少合并用药。本品分泌入乳汁可致婴儿中枢神经受到抑制或嗜睡。 |
| 儿童用药 | 少数可出现反应异常，如烦躁不安和兴奋，也易引起严重嗜睡应少用。 | |
| 老人用药 | 少数可出现认知功能障碍，烦躁不安，兴奋或嗜睡。 | |
| 药物相互作用 | 1. 饮酒、全麻药、具有中枢神经抑制作用的药、注射用硫酸镁与本 品合用时可增加中枢神经活动或呼吸的抑制用量需调整。 2. 与抗凝药、皮质激素、洋地黄、 地高辛、盐酸多西环素或三环类抗抑郁药合用时，由于苯巴比妥对肝酶的诱导作用，使这些 药物代谢增快而疗效降低。 3. 与单胺氧化酶抑制药合用时，本品代谢抑制可能出现中毒。 4. 本品可减低维生素B12 的肠道吸收，增加维生素C由肾排出，由于肝酶的正诱导，可使 维生素D代谢加快。 5. 与垂体后叶素合用，有增加心律失常或冠脉供血不足的危险。 6. 与 卡马西平合用，由于两者相互的肝酶正诱导作用而疗效降低，应测定血药浓度。 7. 与其他 抗癫痫药合用，由于代谢的变化引起癫癎发作的形式改变，需及时调整用量。 8. 与丙戊酸 钠合用，本品血浓增加，同时丙戊酸半衰期缩短，应调整用量，避免引起中毒。不宜与苯巴 比妥合用。与苯妥因钠合用时本品代谢加快。与避孕药合用时可致避孕失败。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | ||
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 扑米酮 |
| 化学名 | 5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)嘧啶二酮 | |
| 英文名 | PRIMIDONE METHANOL SOLUTION | |
| 拼音名 | PUMITONG | |
| CAS No. | 125-33-7 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C12H14N2O2 | |
| 分子量 | 218.26 | |
| 规格 | （1）50mg （2）100mg （3）250mg | |
我的用药心得