二盐酸奎宁注射液
| 通用名 | 二盐酸奎宁注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗疟药 | |
| 性状 | 本品为无色或微黄色的澄明液体。 | |
| 药理毒理 | 奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA 的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原 虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显 微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹 的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止 裂殖体成熟。 本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能 中断传播。 | |
| 药代动力学 | ||
| 适应症 | 用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。 | |
| 用法用量 | 1、成人用量 按体重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化钠注射液500ml 中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。 2、小儿用量 剂量同成人，按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。 | |
| 不良反应 | ①本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大 致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药 后常可恢复；②24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野 缩小、复视、弱视等；③大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管 而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；④少数病人对奎宁 高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；⑤少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血 （黑尿热）致死；⑥奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。⑦静脉滴注应密切观察血压变化。 | |
| 禁忌症 | 孕妇禁用。 | |
| 注意事项 | （1）对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 患者和妇女月经期均应慎用。 （2）对诊断的干扰：奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 （3）静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力 损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | ①制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收；②抗凝药与奎宁合用 后，抗凝作用可增强；③肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸 抑制；④奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加；⑤尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小 管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加；⑥与维生素K合用可增加奎宁的吸收； ⑦与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺（trimethofenzamide）、 氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；⑧与硝苯地平（硝苯啶）合用，游离的奎宁浓度增 加。 | |
| 药物过量 | 奎宁致死量约8g。 | |
| 储藏 | 遮光，密闭保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 二盐酸奎宁 |
| 化学名 | 6'–甲氧基–(8α,9R)–辛可宁–9–醇的二盐酸盐 | |
| 英文名 | QUININE DIHYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | ERYANSUAN KUINING | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C20H24N2O2·2HCl | |
| 分子量 | 397.34 | |
| 规格 | （1）1ml:0.25g (2)1ml:0.5g (3)10ml:0.25g | |
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