头孢呋辛酯胶囊
| 通用名 | 头孢呋辛酯胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 | |
| 药理毒理 | 本品为第二代头孢菌素类抗生素。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为 头孢呋辛而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对 葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林葡萄球菌、肠 球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。本品对金黄色 葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差，1～2 mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药 的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌 等对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷 菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 | |
| 药代动力学 | 本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶 水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg 和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可 促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使 本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增高，增高幅度在儿童组较成人组更为显著。本品 的血消除半衰期（t1/2?）为1.2～1.6小时，较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长；新 生儿和肾功能减退患者的t1/2?延长；老年（平均年龄84岁）患者的血清t1/2?可延长至约 3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。 血液透析可降低本品的血药浓度。 | |
| 适应症 | 本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、 大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎 或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性 尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃 体炎、急性中耳炎及脓疱病等。 | |
| 用法用量 | 口服。 成人 一般 一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；单纯性下尿路感染患者：一 日0.25g。均分2次服用。单纯性淋球菌尿道炎单剂疗法剂量为1g 。 小儿 急性咽炎或急性扁桃体炎：按体重一日20mg/kg，分2次服用，一日不超过 0.5g；急性中耳炎、脓疱病：按体重一日30mg/kg，分2次服用，一日不超过1g。 | |
| 不良反应 | 1．常见腹泻、恶心和呕吐等胃肠反应。 2．少见皮疹、药物热等过敏反应。 3．偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、 Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。 | |
| 禁忌症 | 1．对本品及其他头孢菌素类过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者及胃肠道 吸收障碍者禁用。 2．5岁以下小儿禁用。 | |
| 注意事项 | 1．本品与青霉素类或头霉素类（cephamycins）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素类过敏者慎用。 2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 者慎用。 4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。如发生轻度假膜性肠炎，停药即 可，但对于中、重度假膜性肠炎患者，须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。 5．本品应于餐后服用，以增加吸收，提高血药浓度，并减少胃肠道反应。 6．本品应吞服，不可嚼碎。 7．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试 验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；高铁氰化物血糖试验可呈假阴性，但葡萄 糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基 转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可 有假性增高。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1．动物试验中未发现对胎儿的有害证据，但在人类研究中缺乏足够的资料，因此仅 在有明确指征时，孕妇方可慎用本品。 2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 5岁以下小儿禁用本品，宜服用头孢呋辛酯混悬液。 | |
| 老人用药 | 老年（平均年龄84岁）患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长至约3.5小时，因此应 在医生指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 | |
| 药物相互作用 | 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖 苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗 菌活性。 3．本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）增加约50%。 4．本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。 | |
| 药物过量 | 过量使用本品可刺激大脑而导致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。 | |
| 储藏 | 遮光，密封，在阴凉处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 头孢呋辛酯 |
| 化学名 | (6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯 | |
| 英文名 | CEFUROXIME AXETIL | |
| 拼音名 | TOUBAOFUXINZHI | |
| CAS No. | 64544-07-6 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C20H22N4O10S | |
| 分子量 | 510.48 | |
| 规格 | 0.125g(按C16H16N4O8S计算) | |
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