注射用美罗培南
| 通用名 | 注射用美罗培南 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可 | |
| 药理毒理 | 美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌；厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。 | |
| 药代动力学 | 健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30分钟内静注0.5g，血药峰浓度约为21～30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30分钟静滴后，8小时以内的尿中排泄率均为60%～65%，其半衰期(t1/2)约为1小时，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延长。 | |
| 适应症 | 美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染： 1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。 2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。 3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。 4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。 5.眼及耳鼻喉感染。 6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。 | |
| 用法用量 | 静脉给药： 1.成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。 (1)脑膜炎：每8小时给药2000mg。 (2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。 (3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小时给药1000mg。 (4)皮肤和软组织感染：每8小时给药500mg。 (5)尿路感染：一次500mg，一日2次。 2.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药500mg；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小时给药500mg。 3.肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需调整剂量。 4.透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。 5.小儿剂量：按体重一次10～20mg/kg，一日3次。 | |
| 不良反应 | 1.过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。 2.消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。 3.肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。 4.肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。 5.中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。 6.血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。 7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。 | |
| 禁忌症 | 对本品过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 1.慎用： (1)对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。 (2)严重肝、肾功能障碍者慎用。 (3)支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。 (4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。 2.药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。 3.长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。 4.由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。 5.本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。 6.溶液的配制：以适宜溶液稀释后在15～30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3～5分钟内静脉注射。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女慎用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 老年人因半衰期延长，应减少剂量。 | |
| 药物相互作用 | 1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率，同时延长本品的半衰期。 2.本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。 3.有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | ||
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 美罗培南 |
| 化学名 | 3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸 | |
| 英文名 | MEROPENEM | |
| 拼音名 | MEILUOPEINAN | |
| CAS No. | 96036-03-2 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | ||
| 分子量 | ||
| 规格 | (1)0.5g (2)0.25g | |
我的用药心得