注射用盐酸表阿霉素
| 通用名 | 注射用盐酸表阿霉素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗生素类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为微带橙红色的疏松块状物。 | |
| 药理毒理 | 4'位置上的羟基由顺位变为反位。为一细胞周期非特异性药物，其主要作用部位 是细胞核。本品的作用机制与其能与DNA结合有关。体外培养的细胞加入本品可迅速透 入胞内，进入细胞核与DNA结合，从而抑制核酸的合成和有丝分裂。已证实表阿霉素具 有广谱的抗实验性肿瘤的作用，对拓扑异构酶也有抑制作用。疗效与阿霉素相等或略高， 而毒性尤其是心脏毒性低于阿霉素。 | |
| 药代动力学 | 体内代谢和排泄较阿霉素快，平均血浆半衰期约40小时，主要在肝脏代谢，经胆 汁排泄。48小时内，9～10％的给药量由尿排出，4天内，40％的给药量由胆汁排出， 该药不通过血脑屏障。对有肝转移和肝功能受损的病人，该药在血浆中的浓度维持时间 较长，故应适当减小剂量。肾功能正常与否对本品的药代动力学特性影响不大。 | |
| 适应症 | 用于治疗白血病，恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、软组织肉瘤、胃 癌 、肝癌、结肠直肠癌、卵巢癌等。 | |
| 用法用量 | 表阿霉素单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60～90mg/m2，联合化疗时，每 次50～60mg/m2静脉注射。根据病人血象可间隔21天重复使用。 | |
| 不良反应 | 1、与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性； 2、其它不良反应有：脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长 受抑；粘膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱， 如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、关节疼痛。 | |
| 禁忌症 | 1.禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人； 2.已用过大剂量蒽环类药物（如阿霉素或柔红霉素）的病人； 3.近期或既往有心脏受损病史的病人。 | |
| 注意事项 | 1.关于心脏毒性 （1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心 脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度 心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少 发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的 药物治疗无效）； （2）对目前或既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在 危险可能增加； （3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时 应慎重； （4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌 病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围 （PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要 的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通 过放射性核素血管造影术测量射血分数。 2.关于肝肾功能影响 （1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中 度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15％），药量应减少50％。 重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15％）药量应减少75％； （2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉 素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水 平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染； 3、关于骨髓抑制 可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 4、关于给药说明 （1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml； （2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此 通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗； （3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反 复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好； （4）不可肌肉注射和鞘内注射。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响，以及对胎儿是否有致 畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂 类似，在特定试验条件下，在动物身上表现出致突变性和致癌性。可以降低胎儿的成活 率。因此在妊娠期间不主张使用本品，哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药 | 儿童用药无特殊要求。 | |
| 老人用药 | 老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。 | |
| 药物相互作用 | 1.表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用，但表阿霉素用量应减低。联合用药时，不得 在同一注射器内使用。 2.表阿霉素不可与肝素混合注射，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生 沉淀反应。 | |
| 药物过量 | 本品总限量为按体表面积550～800mg/m2。 | |
| 储藏 | 遮光、密闭保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸表阿霉素 |
| 化学名 | (7S:9S)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢-6,7,9,11-四羟基-7-O-(2,3,6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5,12-萘二酮盐酸盐 | |
| 英文名 | EPIRUBICIN HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN BIAO'AMEISU | |
| CAS No. | 56390-09-1 | |
| 结构式 |  |
|
| 分子式 | C27H29NO11·HCl | |
| 分子量 | 579.98 | |
| 规格 | 10mg | |
我的用药心得