注射用盐酸四环素
| 通用名 | 注射用盐酸四环素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 四环素类 | |
| 性状 | 本品为黄色混有白色的结晶性粉末。 | |
| 药理毒理 | 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的 革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、 支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏 感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对 其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯 特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病 奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐 药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴 性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性。本品对部 分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉 素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的 广泛应用,临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠 杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。并且,同类 品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地 与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在 该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合 成。 | |
| 药代动力学 | 单次静脉给药500mg后，血药峰浓度(Cmax)为15～ 20mg/L，1～2小时后降至4～10mg/L,12小时后尚有1～ 3mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、 腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，脑脊液中药 物浓度低，脑膜有炎症时略高，约为血药浓度的10%～25%， 但仍不能达到有效浓度。本品易与骨和牙齿等组织结合，在 肝、脾和其他生长迅速的组织如肿瘤等部位浓集。分布容积 (Vd)为1.3～1.6L/kg，蛋白结合率为55%～70%，血消除半 衰期(t1/2?)为6～11小时，无尿患者可达57～108小时。本 品主要自肾小球滤过排出体外，给药后24小时内可排出给 药量的60%，未吸收部分自粪便以原形排泄。少量药物自胆 汁分泌至肠道排出。本品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达血 药浓度的60%～80%。可自血液透析缓慢清除，约可清除给药 量的10%～15%。 | |
| 适应症 | 本品作为首选或选用药物应用于下列疾病的重症感染 患者或不能口服给药者： 1．立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤 寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。 2．支原体属感染。 3．回归热。 4．布鲁菌病。 5．霍乱。 6．兔热病。 7．鼠疫。 治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。 | |
| 用法用量 | 静脉滴注 成人一日1～1.5g，分2～3次给药。滴注 药液浓度约为0.1%。8岁以上小儿一日10～20mg/kg,分2次 给药，每日剂量不超过1g。 | |
| 不良反应 | 1．胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻 等，偶可发生胰腺炎等，偶有食管炎和食管溃疡的报道，多 发生于服药后立即上床的患者。 2．可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原 有肾功能损害的患者易发生肝毒性，但肝毒性亦可发生于并 无上述情况的患者。本品偶可引起胰腺炎，四环素所致胰腺 炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。 3．变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨 麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红 斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休 克和哮喘发生。某些使用四环素的患者日晒时会有光敏现 象。所以，应建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一 旦皮肤有红斑则立即停药。 4．血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中 性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 5．中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为 头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。 6．肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质 血症加重、高磷酸血症和酸中毒。 7．二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴 性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者 可致败血症。 8．四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维 生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌 苔色暗或变色等。 9．四环素静脉应用时，局部可产生疼痛等刺激症状， 严重者发生血栓性静脉炎。 | |
| 禁忌症 | 有四环素类药物过敏史者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对 其他四环素类药物呈现过敏。 2．对诊断的干扰： (1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于四 环素对荧光的干扰，可使测定结果偏高。 (2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。 3．长期用药期间应定期随访检查血常规以肾功能。 4．下列情况存在时须慎用或避免应用： (1)由于本品可致肝损害，因此原有肝病者不宜用此类 药物。 (2)由于本品可加重氮质血症，已有肾功能损害不宜应 用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。 5．治疗性病时，如怀疑同时合并螺旋体感染，用药前 须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少 4次。 6．由于较长时间静脉给药有发生血栓性静脉炎的可能， 故应在病情许可时尽早改为口服给药。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的 钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿 骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用。妊娠期间患者 对四环素的肝毒性反应尤为敏感，因此妊娠期妇女应避免使 用此类药物。如确有指征应用本品时每日静滴剂量以1g为 宜，不应超过1g，其血药浓度应保持在15mg/L以下。 本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的 发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳。 |
| 儿童用药 | 四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒 齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不 宜用本品。 | |
| 老人用药 | 老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本 品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。 | |
| 药物相互作用 | 1．与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。 2．与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损 害。 3．与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可 加重肝损害。 4．本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。 5．本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治 疗的患者需要调整抗凝药的剂量。 | |
| 药物过量 | 应用本品超过2g/日可能引起致命的肝毒性。本品无特 异性拮抗剂，药物过量时主要是对症疗法和补液等支持疗 法。 | |
| 储藏 | 遮光，密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸四环素 |
| 化学名 | 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4-,5,5-,6,11,12--八氢-2-并四苯甲酰胺盐酸盐 | |
| 英文名 | TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN SIHUANSU | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
|
| 分子式 | C22H24N2O8·HCl | |
| 分子量 | 480.90 | |
| 规格 | 按C22H24N2O8·HCl计算(1)0.125g(2)0.25g(3)0.5g | |
我的用药心得