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复方蒿甲醚片
通用名 |
复方蒿甲醚片 |
英文名 |
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药物类别 |
抗疟药
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性状 |
本品为黄色片。 |
药理毒理 |
本中的蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅
速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一
线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于
对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而
又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋
白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然
后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大
6倍。
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为
597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红
细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。苯芴醇能
杀灭疟原虫红内期裂殖体,杀虫比较彻底,治愈率95%左右,但对红细胞前期和配子体
无效。
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药代动力学 |
蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,
肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小
时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,T1/2为24~72小时。 |
适应症 |
适用于各型疟疾的治疗。
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用法用量 |
口服 第一日服2次,每次4片;第二、三日均服1次,每次4片。
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不良反应 |
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禁忌症 |
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注意事项 |
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特殊
人群
用药
禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 |
妊娠妇女慎用。
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儿童用药 |
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老人用药 |
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药物相互作用 |
尚不明确。
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药物过量 |
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储藏 |
遮光、密封,在阴凉干燥处保存。 |
包装 |
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有效期 |
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药物主要成分 |
通用名 |
蒿甲醚 |
化学名 |
(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 |
英文名 |
ARTEMETHER |
拼音名 |
HAOJIAMI |
CAS No. |
71963-77-4 |
结构式 |
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分子式 |
C16H26O5 |
分子量 |
298.4 |
规格 |
0.02g/片 |
药物主要成分 |
通用名 |
苯芴醇 |
化学名 |
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英文名 |
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拼音名 |
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CAS No. |
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结构式 |
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分子式 |
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分子量 |
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规格 |
0.12g/片 |
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我的用药心得