注射用硫酸卡那霉素
| 通用名 | 注射用硫酸卡那霉素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 氨基糖甙类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色的粉末。 | |
| 药理毒理 | 硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠 杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆 菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、 耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素 对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定 作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链 球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。 近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝 化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完 全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。 本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白 质合成。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射本品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。 一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血 消除半衰期(t1/2?)为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能 减退者t1/2?可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织， 在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎 盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进 入脑脊液中。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿 排出，给药后24小时内尿中排出80％～90％。血液透析和 腹膜透析可清除相当药量。 | |
| 适应症 | 本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染， 如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应 用。 | |
| 用法用量 | 1．成人常用量 肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每 12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每 日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂 量应适当减少。 2．小儿常用量 肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～ 25mg/kg，分2次给药。 3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦 可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用 正常剂量的60%～90％，每12小时1次(正常剂量为每次 7.5mg/kg，每12小时1次)；肌酐清除率10～50ml/分时用 正常剂量的30%～70％，每12～18小时1次；肌酐清除率 <10mg/分时用正常剂量的20%～30％，每24～48小时1次。 | |
| 不良反应 | 1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感， 此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退 者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出 现眩晕、步履不稳，但并不多见。 2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、 恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。 3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现 象。 4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、 白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。 | |
| 禁忌症 | 对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、 阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。 2．在用药过程中应注意进行下列检查： (1)尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性 反应。 (2)听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更 为重要。 3．有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾 功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保 持在15～30?g/ml，谷浓度5～10?g/ml；每24小时用药1 次时血药峰浓度宜保持56～64?g/ml，谷浓度<1?g/ml。 4．下列情况应慎用本品： (1)失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性 增加。 (2)第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功 能损害。 (3)重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻 滞作用，导致骨骼肌软弱。 (4)肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。 5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬 氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶 浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降 低。 6．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类) 混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时 必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。 7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长 程治疗(如分枝杆菌病)，通常疗程不超过14天。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后 可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿 听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。 本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺 乳。 |
| 儿童用药 | 本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新 生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药 物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。 | |
| 老人用药 | 老年患者应用本品易引起各种毒性反应，因此有条件时 应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程 度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采 用较小治疗量。 | |
| 药物相互作用 | 1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可 增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用， 导致肌肉软弱、呼吸抑制等。 3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或 去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能 增加耳毒性与肾毒性。 4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾 毒性。 5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身 应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。 6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或 先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。 | |
| 药物过量 | 由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应 时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。 | |
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 硫酸卡那霉素 |
| 化学名 | ||
| 英文名 | KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED | |
| 拼音名 | LIUSUAN KANAMEISU | |
| CAS No. | 25389-94-0 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | ||
| 分子量 | ||
| 规格 | (1)0.5g(50万单位) (2)1g(100万单位) | |
我的用药心得