盐酸格拉司琼注射液
| 通用名 | 盐酸格拉司琼注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗肿瘤辅助药 | |
| 性状 | 无色或几乎无色的澄明液体。 | |
| 药理毒理 | 是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和 呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细 胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品 控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过 度镇静等不良反应。 | |
| 药代动力学 | 健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆峰浓度分别为13.7和42.8 μg/L，血浆清除半衰期约3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合 率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后， 再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。 | |
| 适应症 | 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 | |
| 用法用量 | 静脉注射： 成人：用量通常为3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注 射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人 只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药 次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 | |
| 不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转 移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 | |
| 禁忌症 | 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 | |
| 注意事项 | ||
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 老年人无需调整剂量。 | |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭在30℃以下保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸格拉司琼 |
| 化学名 | 1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG | |
| CAS No. | 107007-99-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C18H34N4O·HCl | |
| 分子量 | 348.88 | |
| 规格 | (以C18H24N4O计算)(1)1ml:1mg (2)3ml:3mg | |
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