克霉唑片
| 通用名 | 克霉唑片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗真菌类 | |
| 性状 | 本品为白色片。 | |
| 药理毒理 | 本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢 转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮 癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均 有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢 子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、 某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。 本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细 胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并 改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真 菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的 活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细 胞坏死。 | |
| 药代动力学 | 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰 浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝 酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小 时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量（不 足1%的给药量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无 活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部 分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组 织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清 蛋白结合率为50%。 | |
| 适应症 | 预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由 于本品口服吸收差，治疗深部真菌感染疗效差，不良反应又 多见，现已很少应用，仅作局部用药。 | |
| 用法用量 | 口服 ，一次0.25～1g ， 一日0.75～3g 。 小儿：按体重一日20～60mg/kg，分3次服用。 | |
| 不良反应 | 1．口服后常见胃肠道反应，一般在开始服药后即可出 现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者常需中止服药。 2．肝毒性 ：由于本品大部分在肝内代谢，故可出现肝 损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停 药后可恢复。 3．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉 和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。 | |
| 禁忌症 | 肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本 品过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时，应 立即停药。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物实验显示，应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。 孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺 乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。 |
| 儿童用药 | 3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶对白色念珠菌 无协同作用。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 克霉唑 |
| 化学名 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑 | |
| 英文名 | CLOTRIMAZOLE | |
| 拼音名 | KEMEIZUO | |
| CAS No. | 23593-75-1 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C22H17ClN2 | |
| 分子量 | 344.84 | |
| 规格 | 0.25g | |
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