膦甲酸钠注射液
| 通用名 | 膦甲酸钠注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗病毒类 | |
| 性状 | 本品为无色的澄明液体。 | |
| 药理毒理 | 本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位， 防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠 病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。 体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹（HSV-1和HSV-2 型）、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV 的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。 | |
| 药代动力学 | 本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度 的43%。血清蛋白结合率为14～17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注47～57mg/kg， 每8小时1次后，血药峰浓度（Cmax）可达575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）为3.3～ 6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%～87%自肾排出。 | |
| 适应症 | 本品主要用于免疫缺陷者（如艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。 也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者（如HIV感染患者）的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感 染或带状疱疹病毒感染。 | |
| 用法用量 | 静脉滴注。1.巨细胞病毒性视网膜炎（1）诱导期用药：每8小时一次，按体重一次 滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14～21日，视治疗后的效果而定，也 可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。 肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表： 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） ≥96 60 54 35 90 57 48 32 84 53 42 28 78 49 36 25 72 46 30 21 66 42 24 18 60 39 （2）维持期用药：按体重一次90mg/kg，一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患 者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。 肾功能减退者维持期剂量应按下表调整： 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） 肌酐清除率 （ml/分钟） 每8小时剂量（mg/kg） ≥84 90 48～60 71 72～84 78 36～48 63 60～72 75 24～36 57 2. 单纯疱疹和带状疱疹： 按体重一次40mg/kg，每8小时一次，经输液泵滴注1 小时，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者，剂量应调整。 | |
| 不良反应 | 1．肾功能损害是本品最主要的不良反应，可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症 及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。 2. 中枢神经系统症状：头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等，可能与电解质紊乱有 关。 3. 血液系统：贫血、粒细胞减少、血小板减少等。 4. 代谢及营养失调：低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。 5. 心血管系统：ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。 6. 其他反应：恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。 | |
| 禁忌症 | 对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/min/kg患者禁用。 | |
| 注意事项 | 1. 本品具有显著肾毒性，使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾 功能情况调整剂量。 2. 用药期间患者应摄取充足水分，有助于减轻肾毒性。 3. 膦甲酸钠不可快速静脉滴注，必须用输液泵恒速滴注，滴注速度不得大于 1mg/kg/min。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不 超过60mg/kg可于1小时内输入，较大剂量应至少滴注2小时以上。 4. 经周围静脉滴注时，药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成 12mg/ml，以免刺激周围静脉。 5. 本品不可与其他药物同瓶滴注。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料， 此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料，因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期 间应暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼 中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利 弊后方可应用。 | |
| 老人用药 | 对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小 球滤过率下降，因此选用本品前应检查肾功能，并应根据肾功能情况调整剂量。 | |
| 药物相互作用 | 1. 本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。 2. 与戊烷脒注射剂（静脉）合用，可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和 肾毒性。 3. 与齐夫多定合用可能加重贫血，但未发现加重骨髓抑制的现象。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭保存。 | |
| 包装 | （1）100ml：2.4g （2）250ml：6g | |
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 膦甲酸钠 |
| 化学名 | 膦甲酸钠 | |
| 英文名 | FOSCARNET | |
| 拼音名 | ||
| CAS No. | 63585-09-1 | |
| 结构式 | ||
| 分子式 | ||
| 分子量 | ||
| 规格 | ||
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