枸橼酸镓[67Ga]注射液
| 通用名 | 枸橼酸镓[67Ga]注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 放射性同位素药 | |
| 性状 | 本品为无色澄明液体。 | |
| 药理毒理 | 本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高3倍和10 倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，67Ga在血液内大部 分与运铁蛋白结合，但结合率受pH影响，当pH降低，67Ga即解离下来。肿瘤 组织间质体液的pH较正常组织低0.3~0.4pH单位，67Ga运铁蛋白通过毛细血管 壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。67Ga聚集在细胞的溶酶 体样（Lysosome—like）的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致67Ga 的浓聚。67Ga在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁 殖速度有关。 本品LD50为276.4mg/kg，为成人一次用量（1.5μg/kg）的184倍。 | |
| 药代动力学 | 无载体67Ga静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输 铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。67Ga静脉注射后血液清除曲线为双相，快 速清除部分的半衰期为7小时，缓慢清除部分的半衰期为6.5天，在各脏器内的 半衰期为162~850小时，有效半衰期为53~74小时，生物半衰期为2~3周。67Ga 静脉注射后一天，自肾脏排泄约12%，以后随粪便排泄较明显，约10~15%。注 入量的1/3在第一周内排出体外；1/3分布在肝（6%）、脾（1%）、肾（2%）、骨 骼和骨髓（24%）；其余1/3聚集在软组织内（34%）。另外，唾液腺、泪腺及鼻 咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇 女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含67Ga量可比非哺乳期高 4倍。 | |
| 适应症 | 适用于肿瘤和炎症的定位诊断和鉴别诊断。 | |
| 用法用量 | 一般静脉注射74-185MBq(2-5mCi)。 | |
| 不良反应 | ||
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | 1.67Ga显像可以影响抗-DNA抗体放射免疫分析测定，产生假阳性或假阴性 的结果。 2.当较大剂量的皮质甾醇类治疗时，部分肿瘤的摄67Ga率可以降低。 3.育龄期妇女的乳腺能大量浓聚67Ga，故本品不能用于乳腺癌的诊断。 4.下列药物及因素对本品的分布有影响：①硝酸镓、化学治疗及血液透析影 响骨摄取；②苯巴比妥、右旋糖酐铁及铁缺乏症影响肝摄取；③硫代二苯胺、溢 乳及男子女性型乳房影响乳腺摄取；④淋巴管造影剂影响淋巴摄取；⑤顺铂、博 莱霉素、长春碱、阿霉素及移植肾排斥影响肾脏摄取；⑥顺铂、博莱霉素、长春 碱及阿霉素影响胃摄取；⑦克林霉素（氯洁霉素）及伪膜性结肠炎影响结肠摄取； ⑧外科病变、放射治疗影响软组织摄取；⑨长春碱、盐酸氮芥、泼尼松治疗5-7 个月以及恶性肿瘤都可较多滞留。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 禁用。 |
| 儿童用药 | 慎用。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 注射后服泻药可使结肠内的67Ga排出，这样可以避免或减少肠道内67Ga 对显像的干扰。同时静脉注射枸橼酸钠200mg，可以减少肝脏的放射性浓聚，使 67Ga在骨骼及肿瘤组织内的聚集更为明显。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 置铅容器内，密闭保存。容器表面辐射水平应符合规定。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 枸橼酸镓 |
| 化学名 | 枸橼酸镓 | |
| 英文名 | GALLIUM CITRATE | |
| 拼音名 | JUYUANSUAN JIA | |
| CAS No. | ||
| 结构式 | ||
| 分子式 | C6H567GaO7 | |
| 分子量 | ||
| 规格 | （1）185MBq（2）370MBq（3）740MBq | |
我的用药心得