蒿甲醚注射液
| 通用名 | 蒿甲醚注射液 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗疟药 | |
| 性状 | ||
| 药理毒理 | 药理学 蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制 临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体 功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物 泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不 到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解 后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟 原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。 毒理学 小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红 细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射后吸收快且完全。肌注10 mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到 0.8mg/L左右，T1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要 通过肠道排泄，其次为尿排泄。 | |
| 适应症 | 适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。 | |
| 用法用量 | 1． 成人常用量，肌内注射，首剂160mg，第2日起每日1次，每次80mg，连用5 日。. 2． 小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2～5日，每次按体重1.6mg/kg， 每日1次。 | |
| 不良反应 | 本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网 织红细胞可能有一过性减少。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | 本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 妊娠妇女慎用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 避光，密封，在阴凉处保存。 | |
| 包装 | 100mg(1ml),200mg(2ml),80mg(1ml) | |
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 蒿甲醚 |
| 化学名 | (3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 | |
| 英文名 | ARTEMETHER | |
| 拼音名 | HAOJIAMI | |
| CAS No. | 71963-77-4 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H26O5 | |
| 分子量 | 298.4 | |
| 规格 | ||
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