注射用盐酸吡柔比星
| 通用名 | 注射用盐酸吡柔比星 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗生素类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。 | |
| 药理毒理 | 本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转 录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，Topo Ⅱ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞增殖周期中阻断细 胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 | |
| 药代动力学 | 本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选 择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m2 后血浆浓度迅速减少，6~8h后为11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各为0.89min、0.46h 及14.2h。 | |
| 适应症 | 对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶 性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20％～ 70％。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增 加。 | |
| 用法用量 | 将本品加入5％葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。 静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～ 20 mg/m2，一日１次，共用5～7日，亦可每次14～25 mg/m2，每周一次；膀胱内给药： 按体表面积一次15～30 mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～ 2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。 | |
| 不良反应 | 1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21 天恢复，贫血及血小板减少少见； 2. 心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非 特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性； 3. 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻； 4. 其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现 尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。 | |
| 禁忌症 | 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇 女禁用。 | |
| 注意事项 | 严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。 原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄 者适当减量。溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价 或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 孕妇及哺乳期妇女禁用。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 高龄者酌情减量。 | |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，严封，15℃以下保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸吡柔比星 |
| 化学名 | (8S,10S)-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-(2-四氢吡喃基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮盐酸盐 | |
| 英文名 | PIRARUBICIN HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN BIROUBIXING | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C32H37NO12·HCl | |
| 分子量 | 664.10 | |
| 规格 | (1) 10mg(2) 20mg | |
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