依他尼酸片
| 通用名 | 依他尼酸片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 利尿药 | |
| 性状 | 本品为白色片。 | |
| 药理毒理 | 同呋噻米。（1）对水和电解质排泄的作用。能增加水、 钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与依他尼酸等袢利尿药不同，呋塞米 等袢利尿药存在明显的剂量－效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增 强，且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl 的主动重吸收，结果管腔液Na＋、C1－浓度升高，而髓质间液Na＋、C1－浓 度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、 C1－排泄增多。由于Na＋重吸收减少，远端小管Na＋浓度升高,促进Na＋-K＋ 和Na＋-H＋交换增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制肾小管髓袢升 支厚壁段重吸收C1－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明 该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，依 他尼酸通过抑制该系统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可 能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌 K＋。依他尼酸通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋ 排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。 （2）对血流动力学的影响。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性， 使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血 管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作 用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外， 与其他利尿药不同，袢类利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率 不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球－管平衡有关。 依他尼酸能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用， 使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。 由于依他尼酸可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提 供了理论依据。 | |
| 药代动力学 | 口服吸收迅速完全。血浆蛋白结合率高。口服和静 脉注射作用开始时间分别约30分钟和5分钟，作用达峰时间分别为2小时 和15~30分钟，作用持续时间分别为6~8小时和2小时，67%经肾脏排泄， 33%经胆汁和粪便排泄，其中20%为原形排泄。 | |
| 适应症 | 1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病 （肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利 尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺 水肿和急性脑水肿等。 2.高血压 在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药 物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象 时，本类药物尤为适用。 3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同 时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。 4.高钾血症及高钙血症。 5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。 6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 | |
| 用法用量 | 1.成人 治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午 一次顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg，直至最 小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg，最大剂量每日400mg。 剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50～200mg，每日 或隔1～2日服用1次。 2.小儿 2岁以上小儿起始剂量为每日25mg，口服，按需要加量25mg。 | |
| 不良反应 | 常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期 应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、 低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少见者有过敏反应（包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停）、视觉模 糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰 腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生 障碍性贫血，肝功能损害，指、趾感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有 糖尿病加重，高尿酸血症。但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋噻米多 见。尚可引起血尿和消化道出血。对糖代谢的影响较呋塞米轻。有较强的 耳源性毒性，目前临床上较少用。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | （1）交叉过敏 未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交 叉过敏。 （2）对诊断的干扰:可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na＋、Cl－、K+、 Ca2+和Mg2+浓度下降。 (3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故 用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或 有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性 心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向 者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮，本药可加 重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。 （4）随访检查:①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药 物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人； ③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况;⑧听力。 （5）药物剂量应个体化，从最小有效剂量开始，然后根据利尿反应调 整剂量，以减少水、电解质紊乱等副作用的发生。每日一次给药，应于早 晨服用。 （6）存在低钾血症或低钾血症倾向时，应注意补充钾盐。 （7）与降压药合用时，后者剂量应酌情调整。 （8）少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 无特殊禁忌。 是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大剂量时可引起胎鼠 体重下降。 |
| 儿童用药 | 本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔 应延长。 | |
| 老人用药 | 老年人应用本药时发生低血压，电解质紊乱，血 栓形成和肾功能损害的机会增多。 | |
| 药物相互作用 | （1）肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上肾皮质激素 及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发 生机会。 （2）非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加， 与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。 （3）与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。 （4）与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉 酸痛、强直。 （5）与多巴胺合用，利尿作用加强。 （6）饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和 降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。 （7）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用 时，后者的剂量应作适当调整。 （8）降低降血糖药的疗效。 （9）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降， 致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因 子增多有关。 （10）本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。 （11）与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和 耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。 （12）与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。 （13）与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。 （14）服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此 与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。 （15）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 依他尼酸 |
| 化学名 | [4-(2-亚甲基-1-氧代丁基)-2,3-二氯苯氧基]醋酸 | |
| 英文名 | ETACRYNIC ACID | |
| 拼音名 | YITANISUAN | |
| CAS No. | ||
| 结构式 | ||
| 分子式 | C13H12Cl2O4 | |
| 分子量 | 303.14 | |
| 规格 | 25mg | |
我的用药心得