盐酸格拉司琼胶囊
| 通用名 | 盐酸格拉司琼胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗肿瘤辅助药 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂。 | |
| 药理毒理 | 本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5－HT3受体拮抗 剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、 放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5－HT， 5－HT可激活中枢或迷走 神经的5－HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由 于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过 度镇静等。止吐作用较恩丹西酮强盛倍。 | |
| 药代动力学 | 本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛， 血清蛋白结合率为65％。主要代谢途径为N－去烷基化及芳香环氧化后再被共轭 化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8％～9 ％以原形、70％以代谢物的形式从尿中排出；15％从粪便中排出，几乎全部为代 谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。 | |
| 适应症 | 止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防 和治疗手术后的恶性呕吐。 | |
| 用法用量 | 本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用，①成人：剂量一般 为每次1mg，每天2次。②儿童：剂量为每次20μg／kg，每天2次。 一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。 | |
| 不良反应 | 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性 无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。 | |
| 禁忌症 | ①对本品或有关化合物过敏者禁用；②胃肠道梗阻者禁用。 | |
| 注意事项 | ①本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂在化疗前1小时服用。② 本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。③高血压未控制 的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。④致癌性研究资料 显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时（50mg/kg）(大鼠剂量于第59周时降 至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现 有肝细胞增生，而于低剂量时（1mg/kg）时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。 ⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物 实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排 泄的资料。因此，下述规则应当遵循：①孕妇除非必需外，不宜使用；②哺乳期 妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 |
| 儿童用药 | 对于儿童不推荐使用。 | |
| 老人用药 | 老年人无须调整剂量。 | |
| 药物相互作用 | 与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加 剂量。 | |
| 药物过量 | 症状：一患者服用建议剂量之10倍后，只出现轻微头痛而无其它后遗症。 治疗：现仍无特异性解毒剂，若过量时，应予对症治疗。 | |
| 储藏 | 30℃以下贮藏，不可冷冻，遮光密闭保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | 2年 | |
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸格拉司琼 |
| 化学名 | 1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG | |
| CAS No. | 107007-99-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C18H34N4O·HCl | |
| 分子量 | 348.88 | |
| 规格 | 1mg | |
我的用药心得