盐酸格拉司琼片
| 通用名 | 盐酸格拉司琼片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗肿瘤辅助药 | |
| 性状 | 白色或类白色片。 | |
| 药理毒理 | 一种高选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起 的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠 嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经末梢的5-HT3受体而引起呕吐 反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经 末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、 过度镇静等不良反应。 | |
| 药代动力学 | 健康志愿者单次口服1mg，血浆浓度峰值为3.63ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23小时，分布容积为3.94L/kg，血清蛋白结合率约为65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为9.8～11.6小时。健康志愿者在 未禁食状态下，单次口服本品10mg，AUC(药-时曲线下面积)减少5%，Cmax增 加30%。健康志愿者口服本品，约11%的药量在48小时内以原形药形式从尿中 排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为48%和38%。 口服片剂的绝对生物利用度约为90%。本品与血浆蛋白结合率约为65%。本品 的代谢由肝微粒酶P450 3A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再 形成结合产物。 | |
| 适应症 | 用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。 | |
| 用法用量 | 口服：成人通常用量为1mg，一日2次，第一次于化疗前1小时服用，第二 次于第一次服药后12小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。 | |
| 不良反应 | 常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转 移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。 | |
| 禁忌症 | 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。 | |
| 注意事项 | ||
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1.孕妇除非必需外，不宜使用。 2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 老年人无需调整剂量。 | |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸格拉司琼 |
| 化学名 | 1-甲基-N-(内向-9-甲基-9-氮质双环[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺盐酸盐 | |
| 英文名 | GRANISETRON HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN GELASIQIONG | |
| CAS No. | 107007-99-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C18H34N4O·HCl | |
| 分子量 | 348.88 | |
| 规格 | 1mg(以C18H24N4O计算) | |
我的用药心得