来曲唑片
| 通用名 | 来曲唑片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 激素类及抗激素类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为类白色片。 | |
| 药理毒理 | 来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑 制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究 显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激 素前体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内 活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖 皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑 制作用，因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器 官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌 激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用更强。 | |
| 药代动力学 | 口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1 h达最高血清浓度，并很快分布到 组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过 代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 | |
| 适应症 | 绝经后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。 | |
| 用法用量 | 每次2.5 mg，口服，每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系， 故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。 | |
| 不良反应 | 随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率 为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、 头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加（2%～8%）为主要表现，其 他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水 肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | ||
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 密闭，室温干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 来曲唑 |
| 化学名 | 1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 | |
| 英文名 | LELROZOL | |
| 拼音名 | LAIQUZUO | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C17H11N5 | |
| 分子量 | 285.31 | |
| 规格 | 2.5mg | |
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