盐酸普罗帕酮胶囊
| 通用名 | 盐酸普罗帕酮胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 抗心律失常药 | |
| 性状 | 本品为胶囊剂 | |
| 药理毒理 | （1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药。在离体动物心肌的 实验结果指出，0.5～1ug/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的 持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋 性。它既作用于心房、心室（主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小），也作用于兴奋的 形成及传导。临床资料表明，治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激 性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实 验性心律失常均有对抗作用。 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用 （比维拉帕米弱100倍），尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作 用均与用药的剂量成正比。 它还有轻度的降压和减馒心率作用。 （2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 （3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 （4）大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发 生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大 用量时可发现肝脂肪变性。 | |
| 药代动力学 | 口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以 上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。 本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增 加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲 线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%） 为原形物。不能经过透析排出。 | |
| 适应症 | 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。 | |
| 用法用量 | 口服：1次100～200mg，一日3～4次。治疗量，一日300～900mg，分4～6次服用。维 持量一日300～600mg，分2～4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同 时吞眼，不得嚼碎。 | |
| 不良反应 | （1）不良反应较少，主要者为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此 外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘 等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道，停 药后2～4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 （2）在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、 眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现 房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。 | |
| 禁忌症 | 无起博器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血 性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | （1）心肌严重损害者慎用。 （2）严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。 （3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素 或间羟肾上腺素等解救。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。 尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。 |
| 儿童用药 | 该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 | |
| 老人用药 | 该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现 血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物 剂量较正常低。 | |
| 药物相互作用 | 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗 帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增 加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药 浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参 数没有影响。 | |
| 药物过量 | 药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻 滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。 | |
| 储藏 | 遮光、密封保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸普罗帕酮 |
| 化学名 | 3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐 | |
| 英文名 | PROPAFENONE HCL | |
| 拼音名 | YANSUAN PULUOPATONG | |
| CAS No. | 34183-22-7 | |
| 结构式 |  |
|
| 分子式 | C21H27NO3·HCl | |
| 分子量 | 377.91 | |
| 规格 | (1)100mg (2)150mg | |
我的用药心得