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蒿甲醚胶丸
通用名 |
蒿甲醚胶丸 |
英文名 |
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药物类别 |
抗疟药
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性状 |
本品为胶丸,内含黄色油状液体。 |
药理毒理 |
药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制
临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体
功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物
泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不
到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解
后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟
原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为
597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红
细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
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药代动力学 |
蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱
甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,
其次为尿液排泄。 |
适应症 |
适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。 |
用法用量 |
口服,成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒,自第二天起,每日一次,每次2
粒,连用7天。5~10周岁者为成人剂量的 ~ ,10~15周岁者为成人剂量的 ~ ,给
药时间及疗程同成人。或遵医嘱。
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不良反应 |
本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网
织红细胞可能有一过性减少。
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禁忌症 |
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注意事项 |
本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。
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特殊
人群
用药
禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 |
妊娠早期妇女慎用。
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儿童用药 |
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老人用药 |
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药物相互作用 |
尚不明确。
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药物过量 |
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储藏 |
遮光、密封,在阴凉干燥处保存。 |
包装 |
40mg |
有效期 |
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药物主要成分 |
通用名 |
蒿甲醚 |
化学名 |
(3R,5αS,6R,8αS,9R,10S,12R,12αR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平 |
英文名 |
ARTEMETHER |
拼音名 |
HAOJIAMI |
CAS No. |
71963-77-4 |
结构式 |
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分子式 |
C16H26O5 |
分子量 |
298.4 |
规格 |
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