注射用头孢噻肟钠
| 通用名 | 注射用头孢噻肟钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 本品为白色，类白色或微黄白色结晶性粉末。 | |
| 药理毒理 | 头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、 奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革 兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有 良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品 对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆 菌、淋病奈瑟菌（包括产β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌 活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的 活性强，肠球菌属对本品耐药。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度 (Cmax)，分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中仍可测出 有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰 浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后2g组尚可测得 3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为 41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。头孢噻肟广泛分布 于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低； 脑膜炎患者应用本品后，脑脊液中可达有效浓度。支气管分 泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆 汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障 进入胎儿血循环，少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后，前房液中药物浓度为0.3～2.3mg/L。蛋白结合率30%～ 50%。1/3～1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟（抗 菌活性为头孢噻肟的1/10）和其他无活性的代谢物。本品血 消除半衰期(t1/2?)为1.5小时，老年人的t1/2?（2～2.5小时） 较年轻人为长，肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。约 80%（74%～88%）的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原 形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄的 量甚少，约为给药量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使头孢噻肟 的肾清除减少5%，t1/2?延长45%。血液透析能将62.3%的药物 自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。 | |
| 适应症 | 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路 感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织 感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小 儿脑膜炎的选用药物。 | |
| 用法用量 | 成人一日2～6g，分2～3次静脉注射或静脉滴注；严重 感染者每6～8小时2～3g，一日最高剂量不超过12g。治疗 无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染，每12小时1g。 新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg，出生大 于7日者，每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至 每6小时75mg/kg，均以静脉给药。 严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐 值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时， 本品的维持量应减半；血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时， 维持量为正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在 透析后应加用1次剂量。 | |
| 不良反应 | 不良反应发生率低，约3%～5%。 1．有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食 欲不振等。 2．碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血 尿素氮和肌酐升高等。 3．白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 4．偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 5．极少数病人可发生粘膜念珠菌病。 | |
| 禁忌症 | 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应 史者禁用本品。 | |
| 注意事项 | 1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对 其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过 敏者也可能对本品过敏。 2．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs) 试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生 儿。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血 尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳 酸脱氢酶值可增高。 3．头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头 孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。1g头孢噻肟溶于14ml 灭菌注射用水形成等渗溶液。 4．配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟 分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶 液，加至少10～20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻 肟内，于5～10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射 液再用适当溶剂稀释至100～500ml。肌内注射剂量超过2g 时，应分不同部位注射。 5．肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道 疾病或肾功能减退者慎用。 6．本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用本品时虽无发生问 题的报告，但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏 障进入胎儿血循环，孕妇应限用于有确切适应证的患者。 |
| 儿童用药 | 婴幼儿不宜作肌内注射。 | |
| 老人用药 | 老年患者用药根据肾功能适当减量。 | |
| 药物相互作用 | 1．与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协 同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿 假单胞菌有协同作用。 2．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访 肾功能。 3．大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾 功能变化。 4．头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不 能与碳酸氢钠液混合。 5．与阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的总清除 率降低，如两者合用需适当减低剂量。 | |
| 药物过量 | 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。 | |
| 储藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 头孢噻肟钠 |
| 化学名 | (6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | CEFOTAXIME SODIUM | |
| 拼音名 | TOUBAOSAIWONA | |
| CAS No. | 64485-93-4 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H16N5NaO7S2 | |
| 分子量 | 477.45 | |
| 规格 | 按C16H17N5O7S计算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g | |
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