注射用硫酸长春新碱
| 通用名 | 注射用硫酸长春新碱 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 天然来源抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。 | |
| 药理毒理 | 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。 | |
| 药代动力学 | 静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1／30～1／20。蛋白结合率75％。在成人，t1／2α小于5分钟，t1／2β为50～155分钟，末梢消除相t1／2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70％，尿中排泄5％～16％。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。 | |
| 适应症 | ①．急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。 ②．恶性淋巴瘤。 ③．生殖细胞肿瘤。 ④．小细胞肺癌，尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。 ⑤．乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。 | |
| 用法用量 | 成人剂量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2, 每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。 | |
| 不良反应 | ①．剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 ②．骨髓抑制和消化道反应较轻。 ③．有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 ④．可见脱发，偶见血压的改变。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | ①．仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。 ②．防止药液溅入眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。 ③．冲入静脉时避免日光直接照射。 ④．肝功能异常时减量使用。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-450 3A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。 2．与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。 3．与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。 4．与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭，在冷处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 硫酸长春新碱 |
| 化学名 | 硫酸长春新碱 | |
| 英文名 | VINCRISTINE SULFATE | |
| 拼音名 | LIUSUAN CHANGCHUNXINJIAN | |
| CAS No. | 2068-78-2 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C46H56N4O10·H2SO4 | |
| 分子量 | 923.04 | |
| 规格 | 1mg | |
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