注射用戈那瑞林
| 通用名 | 注射用戈那瑞林 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 激素类及抗激素类抗肿瘤药 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。 | |
| 药理毒理 | 为LH-RH受体拮抗剂（LH-Lutenising hormone，黄体生成激素；RH-Releasing hormone，释放激素）。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素，从下丘脑每隔90分钟释放 一次LH-RH，与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH（黄体生成素）和FSH（促卵泡生 成素）。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体，而使LH， FSH的生成和释放呈一过性增强，但这种刺激的持续，会导致受体的吞噬、分解增多， 受体数减少，垂体细胞的反应下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激 素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能，而起治疗作用。对前列腺癌的作 用是因为LH、LH-RH减少，使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。 | |
| 药代动力学 | 静脉注射后t1/2初始相为2～10min，终末相为10～40min，作用时间3～5h，在 血浆中很快代谢为无活性的片段，经尿排出。 | |
| 适应症 | 前列腺癌。 | |
| 用法用量 | 皮下注射，开始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。 | |
| 不良反应 | 注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适；骨质疏松； 血栓性静脉炎及性欲减退等。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | 鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治疗的第1 周内可见肿瘤症状加剧，约有10％的病例骨痛加剧以及排尿困难等，严重者甚至造成 尿道梗阻。如有脑转移者，问题更为严重，为了防止肿瘤症状加剧，可加用氟他胺或醋 酸环丙孕酮。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | ||
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光、密闭保存 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 戈那瑞林 |
| 化学名 | 5'-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺 | |
| 英文名 | GONADORELIN | |
| 拼音名 | GENARUILIN | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C55H15N17O13 | |
| 分子量 | 1182.33 | |
| 规格 | 25μg | |
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