注射用氨苄西林钠
| 通用名 | 注射用氨苄西林钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 青霉素类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末或结晶。 | |
| 药理毒理 | 氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对溶血性链球 菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用， 与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦 有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉 素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感 嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外 的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、 沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。 氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射本品0.5g，血药峰浓度(Cmax)于0.5～1小时 到达，为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g 后15分钟和4小时的血药浓度分别为17 mg/L和0.6mg/L。 新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小 时，血药浓度达峰值，分别为20 mg/L和60mg/L。孕妇血药 浓度明显较非妊娠期为低。 本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉 注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随 炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可 透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支 气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、 关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中 浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。本品血 清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时， 新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20 小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林 分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁 排泄。本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。 | |
| 适应症 | 适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感 染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。 | |
| 用法用量 | 成人：肌内注射一日2～4g，分4次给药；静脉滴注或 注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。重症感染患者一日 剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。 儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药； 静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。 一日最高剂量为按体重300 mg/kg。 足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2 日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小 时1次。 早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次 12.5～50mg/kg，分别为每12小时、8小时和6小时1次， 静脉滴注给药。 肾功能不全者：内生肌酐清除率为10～50ml/分钟或小 于10ml/分钟时，给药间期应分别延长至6～12小时和12～ 24小时。 氨苄西林钠溶液浓度愈高，稳定性愈差。在5℃时1%氨 苄西林钠溶液能保持其生物效价7天，但5%的溶液则为24 小时。浓度为30mg/ml的氨苄西林钠静脉滴注液在室温放置 2～8小时仍能至少保持其90%的效价，放置冰箱内则可保持 其90%的效价至72小时。稳定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的 存在而降低，亦随温度升高而降低。 供肌内注射可分别溶解125mg、500mg和1g氨苄西林钠 地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。 氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。 | |
| 不良反应 | 本品不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为常见。皮 疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘 疹；亦可发生间质性肾炎；过敏性休克偶见，一旦发生，必 须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖 皮质激素等治疗措施。 粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。抗生 素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。大剂量 氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应 用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。 | |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。 | |
| 注意事项 | 1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细 胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使 用。 3．本品须新鲜配制。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚无本品在孕妇应用的严格对照试验，所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女 用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．与丙磺舒合用会延长本品的半衰期。 2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有 协同抗菌作用。 3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基 糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、 琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、 葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注 射剂和琥珀酸氢化可的松等。 4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多 见于高尿酸血症。 5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因 而可降低口服避孕药的效果。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 严封，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氨苄西林钠 |
| 化学名 | (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | AMPICILLIN SODIUM | |
| 拼音名 | ANBIANXILINGNA | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H18N3NaO4S | |
| 分子量 | 371.39 | |
| 规格 | 按C16H19N3O4S计算 （1）0.5g （2）1.0g （3）2.0g | |
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