注射用乳糖酸红霉素
| 通用名 | 注射用乳糖酸红霉素 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 大环内酯类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶或粉末或疏松块状物。 | |
| 药理毒理 | 本品属大环内酯类抗生素，为水溶性的红霉素乳糖醛酸 酯，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活 性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本 品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌 氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、 肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作 用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细 菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸 （t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A” 位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉 素仅对分裂活跃的细菌有效。 | |
| 药代动力学 | 静脉滴注后立即达血药浓度峰值，24小时内静滴2g， 平均血药浓度为2.3～6.8mg/L，但个体差异较大。每12小 时连续静脉滴注本品1g，则8小时后的血药浓度可维持于 4～6mg/L。乳糖酸红霉素除脑脊液和脑组织外，广泛分布于 各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、 肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可 达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分 泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹 水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量（约为血 药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血脑屏障， 脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进 入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～ 20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容 积为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。游离红霉素在肝内 代谢，血半衰期为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延 长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出， 并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量 自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也 含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加 用。 | |
| 适应症 | 1．本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用 药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、 急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织 炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线 菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．淋球菌感染。 8．厌氧菌所致口腔感染。 9．空肠弯曲菌肠炎。 10．百日咳。 | |
| 用法用量 | 静脉滴注：成人一次0.5～1.0g，每日2～3次。治疗军 团菌病剂量可增加至一日3～4g,分4次。成人一日不超过 4g。小儿每日按体重20～30mg/kg，分2～3次。 乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌注射用水10ml 至0.5g乳糖酸红霉素粉针瓶中或加20ml至1g乳糖酸红霉 素粉针瓶中，用力震摇至溶解。然后加入生理盐水或其他电 解质溶液中稀释，缓慢静脉滴注，注意红霉素浓度在1%～5% 以内。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释，但因葡萄糖溶 液偏酸性，必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。 | |
| 不良反应 | 1．胃肠道反应多见，有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、 口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、 发热及肝功能异常，偶见黄疸等。 3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或 老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高 （>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等， 发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 | |
| 禁忌症 | 对红霉素类药物过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日， 以防止急性风湿热的发生。 2．肾功能减退患者一般无需减少用量。 3．用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能 损害者红霉素的剂量应适当减少。 4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他 红霉素制剂也可过敏或不能耐受。 5．对诊断的干扰：红霉素可干扰Higerty法的荧光测 定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、 胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值 均可能增高。 6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应 做药敏测定。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 1．本品可通过胎盘而进入胎儿循环，浓度一般不高， 文献中也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇应用时仍宜权衡 利弊。 2．红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用时应 暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢， 导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合 用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。本品与阿司咪唑或 特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢菌素合用 可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。 2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐合 用。 3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需 要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜合用。 4．长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶 原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。 两者必须合用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝 血酶原时间。 5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱 的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应 增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少 幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程 后，黄嘌呤类的剂量应予调整。 6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。 7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患 者可能增加耳毒性。 8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升， 可能引起横纹肌溶解，与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二 者的清除而增强其作用。 | |
| 药物过量 | 应及时停药给予对症和支持治疗。血或腹膜透析后极少 被消除。 | |
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 乳糖酸红霉素 |
| 化学名 | ||
| 英文名 | ERYTHROMYCIN LACTOBIONATE | |
| 拼音名 | RUTANGSUAN HONGMEISU | |
| CAS No. | 3847-29-8 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C37H67NO13.C12H22O12 | |
| 分子量 | 1092.24 | |
| 规格 | 按红霉素计 (1) 0.25g (25万单位) (2) 0.3g (30万单位) | |
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