头孢氨苄泡腾片
| 通用名 | 头孢氨苄泡腾片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 本品为淡黄色片，片面有散在的小黄点，易溶于水，味香甜。 | |
| 药理毒理 | 本品为半合成头孢菌素类广谱抗生素。抗菌谱与头孢噻吩相似，但抗菌活性较头孢 噻吩差。本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定，因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有 良好的抗菌作用。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，多数革兰阳性球菌对本品敏 感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯 菌、沙门菌属有抗菌作用；对流感嗜血杆菌的作用较差；其他肠杆菌科细菌、不动杆菌 属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均对本品耐药。 本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 | |
| 药代动力学 | 空腹口服本品500 mg，约1小时达血药峰浓度（Cmax），约为18mg/L。幼儿乳糜泻和 小肠憩室患者对本品的吸收可增加；在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少；老年 人的血药浓度较青年人持久；新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg，平均血药峰浓度于 6小时后达到，约为4.5 mg/L。 每6小时口服本品500 mg后的痰液中平均浓度为0.32 mg/L，脓性痰中浓度较高。 脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的 一半。孕妇口服本品500 mg后，羊水和脐带血中均可获得有效浓度；哺乳期妇女口服本 品500 mg后乳汁中浓度约为5 mg/L。胆汁中浓度为血药浓度的1～4倍。本品难以透过 血-脑脊液屏障。分布容积约为0.26L/kg。蛋白结合率为10%～15%。血消除半衰期（t1/2?） 为0.6～1.0小时，肾衰竭时t1/2?可延长至5～30小时，新生儿t1/2?约为6.3小时。 本品在体内不代谢，以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。24小时尿中排出量为 给药量的80%。口服本品500 mg后尿中峰浓度可达2200 mg/L。约5%由胆汁排出，粪中 含量很低。 本品可被血液透析和腹膜透析清除。 | |
| 适应症 | 本品适用于敏感细菌所致的轻、中度急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支 气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。 | |
| 用法用量 | 取本品放入温开水中，待其溶解后饮用。 口服 成人 一次0.25～0.5g，每 6小时 1次。最高剂量每日4g。单纯性膀胱 炎、皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者，一次500mg，每12小时1次。 小儿 按体重一日25～50 mg/kg，每6小时1次。皮肤软组织感染和链球菌咽峡 炎患者，按体重12.5～50 mg/kg，每12小时1次。 | |
| 不良反应 | 1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2．少见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。 3．个别心内膜炎患者高剂量（每日20～40g，尚加用丙磺舒）服用本品时，可出现 血尿、嗜酸粒细胞增多和血清肌酐增高，但停药后上述反应可迅速消失。 4. 偶见血清氨基转移酶增高、抗球蛋白(Coombs)试验阳性、粒细胞减少和假膜性 结肠炎；罕见溶血性贫血。 | |
| 禁忌症 | 对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 | |
| 注意事项 | 1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、 青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2．肝功能损害者慎用；肾功能减退患者应减少剂量且慎用。 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 者慎用。 4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。 5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性，孕妇产前应 用这类药物，此阳性反应也可出现于 新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨 基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行 血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 6．当一日口服本品的剂量超过4g（以无水头孢氨苄计）时，应考虑改用注射用头 孢菌素类药物。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 资料显示，孕妇口服本品500 mg后，羊水和脐带血中均可获得有效浓度，故孕妇 禁用；哺乳期妇女口服本品500 mg后乳汁中浓度约为5 mg/L，故哺乳期妇女应慎 用或暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 | |
| 药物相互作用 | 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基 糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的 抗菌活性。 3．丙磺舒可延迟本品经肾的排泄，使本品的血消除半衰期（t1/2?）延长至107分钟； 但也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。 4．本品与考来烯胺（消胆胺）合用时，本品的平均血药峰浓度可降低。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密封，在凉暗处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 头孢氨苄 |
| 化学名 | (6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物 | |
| 英文名 | CEPHALEXIN HYDRATE | |
| 拼音名 | TOUBAO AN'BIAN | |
| CAS No. | 15686-71-2 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C16H17N3O4S | |
| 分子量 | 365.41 | |
| 规格 | 0.125g（以无水头孢氨苄计） | |
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