注射用氨磷汀
| 通用名 | 注射用氨磷汀 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 其他 | |
| 性状 | 本品为白色冻干块状物或粉末 | |
| 药理毒理 | 本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶 水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为 H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、 环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。 | |
| 药代动力学 | 肿瘤病人按体表面积静注本品740mg/m2或910mg/m2，15分钟能达到最大的血 药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期（t1/2α）小于1分钟，排除 半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10％在血浆中残存，它被快速地 代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱 于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150mg/m2本品，原药、巯基化合物及二 硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69％、2.64 ％、2.22％。 静脉输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米 松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。 | |
| 适应症 | 本品为正常细胞保护剂，主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、 乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗 前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的 毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎 的发生。 | |
| 用法用量 | 1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600mg/m2，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。 2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300mg/m2 ，溶于0.9% 氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。 3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10mg及 5-HT3受体拮抗剂。 4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。 基线收缩压(mmHg) ＜100 100～119 120～139 140～179 ≥ 180 输注本品收缩压降低(mmHg) 20 25 30 40 50 如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。 | |
| 不良反应 | 1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。 2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解,小于3%的患 者因血压降低明显而需停药。 3、推荐剂量下，小于1％的患者出现血钙浓度轻度降低。 4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。 | |
| 禁忌症 | 1、低血压及低血钙患者慎用。 2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。 | |
| 注意事项 | 1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。 2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或 后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | 过量使用最可能的症状是低血压，可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。 | |
| 储藏 | 遮光,密闭,阴凉处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 氨磷汀 |
| 化学名 | S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 | |
| 英文名 | AMIFOSTINE | |
| 拼音名 | ANLINTING | |
| CAS No. | 20537-88-6 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C5H15N2O3PS | |
| 分子量 | 214.22 | |
| 规格 | 0.4g | |
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