注射用头孢哌酮钠
| 通用名 | 注射用头孢哌酮钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色结晶性粉末或冻干的块状物或粉末；无臭；结晶性粉末有引湿性，冻干品易引湿。 | |
| 药理毒理 | 头孢哌酮为第三代头孢菌素，对大肠埃希菌、克雷伯菌 属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等 肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用，对产气肠杆 菌、阴沟肠杆菌、鼠伤寒杆菌和不动杆菌属等的作用较差。 流感杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本 品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲 氧西林敏感株）仅具中度作用，肠球菌属耐药。头孢哌酮对 多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用，脆 弱拟杆菌对本品耐药。 头孢哌酮对多数β内酰胺酶的稳定性较差。本品主要抑 制细菌细胞壁的合成。 | |
| 药代动力学 | 正常成人肌内注射本品1g后，1～2小时达血药峰浓度 (Cmax)，血药峰浓度为52.9mg/L，12小时血中浓度尚有 3.3mg/L；静脉注射和静脉滴注本品1g后，即刻血药峰浓度 分别为178.2mg/L和106.0mg/L，12小时后尚有1.2mg/L和 1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液，化脓性脑膜炎病 人静注2g后的脑脊液内药物浓度为0.95～7.2mg/L，为血药 浓度的1％～4％。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含 量的增高而增高。本品能透过血-胎盘屏障，足月产妇静脉 注射本品1g，2小时后母体血、胎儿脐带血和羊水中的药物 浓度分别为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盘及脐带组 织中的药物浓度分别为5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品约40% 以上从胆汁中排出，胆汁中浓度为血药浓度的12倍。本品 在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织 和体液中浓度较高，痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦粘膜亦 有良好分布。本品的蛋白结合率高，为70％～93.5％。不同 途径给药后的血消除半衰期(t1/2?)约2小时，肾功能严重减 退时内生肌酐清除率<7ml/min﹚或严重肝病伴肝功能减退 时，t1/2?将延长。血液透析可清除本品。出生时体重低的新 生儿t1/2?为2.2小时。本品在体内不代谢，主要经胆汁排泄， 严重肝功能损害或有胆道梗阻者，尿中排泄量可达90％。 | |
| 适应症 | 适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道 感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹 膜炎、盆腔感染等，后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。 | |
| 用法用量 | 可供肌内注射、静脉注射或静脉滴注。成人常用量:一 般感染，一次1～2g，每12小时1次；严重感染，一次2～ 3g，每8小时1次。接受血液透析者，透析后应补给1次剂 量。成人一日剂量不超过9g，但在免疫缺陷病人有严重感染 时，剂量可加大至每日12g。小儿常用量：每日50～200mg/kg, 分2～3次静脉滴注。 制备肌内注射液，每1g药物加灭菌注射用水2.8ml及 l2%利多卡因注射液1ml，其浓度为250mg/ml。静脉徐缓注 射者，每1g药物加葡萄糖氯化钠注射液40ml溶解；供静脉 滴注者，取1～2g头孢哌酮溶解于100～200ml葡萄糖氯化 钠注射液或其他稀释液中，最后药物浓度为5～25mg/ml。每 1g头孢哌酮的钠含量为1.5mmol(34mg)。 | |
| 不良反应 | 1．皮疹较为多见，达2.3%或以上。 2．少数病人尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多， 轻度中性粒细胞减少。 3．暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血 肌酐升高。 4．血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。 偶有出血者，可用维生素K预防或控制。 5．菌群失调可在少数病人出现。 6．应用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出 现双硫仑(disulfiram)样反应。 | |
| 禁忌症 | 对头孢菌素类过敏及有青霉素过敏休克和即刻反应史 者禁用本品。 | |
| 注意事项 | 1．本品治疗婴儿感染也获较好疗效，但对早产儿和新 生儿的研究尚缺乏资料。 2．对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现 假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应。产妇 临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸 酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血 清肌酐和血尿素氮增高。 3．肝病和(或)胆道梗阻病人，半衰期延长(病情严重者 延长2～4倍)，尿中头孢哌酮排泄量增多；但肝病、胆道梗 阻严重或同时有肾功能减退者，胆汁中仍可获得有效治疗浓 度；给药剂量须予适当调整，且应进行血药浓度监测。如不 能进行血药浓度监测时，每天给药剂量不应超过2g。 4．部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血 酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。 同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。 5．长期应用头孢哌酮可引起二重感染。 6．交叉过敏：对任何一种头孢菌素过敏者对本品也可 能过敏。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 乳汁中头孢哌酮的含量少，哺乳期妇女应用本品时宜暂 停哺乳。 |
| 儿童用药 | 新生儿和早产儿应用本品时，应权衡利弊，谨慎考虑。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联 合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株 有协同作用。 2．本品能产生低凝血酶原血症、血小板减少症，与下 列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或 茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其阿司匹 林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。 3．本品化学结构中含有甲硫四氮唑侧链，故应用本品 期间，饮酒或静脉注射含乙醇药物，将抑制乙醛去氢酶的活 性，使血中乙醛积聚，出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反应。因 此在用药期间和停药后5天内，病人不能饮酒、口服或静脉 输入含乙醇的药物。 4．本品与氨基糖苷类抗生素联合用药时不可同瓶滴注， 因可能相互影响抗菌活性。 5．本品与下列药物注射剂有配伍禁忌：阿米卡星、庆 大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、 苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、 氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽 酶等。 | |
| 药物过量 | 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。 | |
| 储藏 | 密闭，冷处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 头孢哌酮钠 |
| 化学名 | (6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | CEFOPERAZONE SODIUM | |
| 拼音名 | TOUBAOPAITONGNA | |
| CAS No. | 62893-20-3 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C25H26N9NaO8S2 | |
| 分子量 | 667.66 | |
| 规格 | 按C25H27N9O8S2 计算 (1)0.5g (2)1.0g (3)2.0g | |
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