注射用头孢唑林钠
| 通用名 | 注射用头孢唑林钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 头孢菌素及碳青霉烯类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末，无臭。 | |
| 药理毒理 | 头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、 耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良 好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。 白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚 敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯 菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆 菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、 不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流 感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌 氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。 | |
| 药代动力学 | 肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小 时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。 20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效 浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中 不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊 液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓 度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药 浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋 白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2?)为 1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的 t1/2?可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于 5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的 t1/2?为4.5～5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球 滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给 药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效 血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～ 50％；腹膜透析一般不能清除本品。 | |
| 适应症 | 适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等 呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、 败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉 科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜 用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染，尤其伴有尿路解 剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 | |
| 用法用量 | 成人常用剂量：静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射， 一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g， 分2～4次静脉给予。儿童常用剂量：一日50～100mg/kg， 分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。肾功能减 退者的肌酐清除率大于50ml/分时，仍可按正常剂量给药。 肌酐清除率为20～50ml/分时，每8小时0.5g；肌酐清除率 为11～34ml/分时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/ 分时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的 首次剂量为0.5g。小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给 予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/分以上时， 仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/分时，每12 小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/分时， 每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/ 分时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。 本品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1 小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用 0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。 | |
| 不良反应 | 本品的不良反应发生率低。 1．静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均 较头孢噻吩少而轻。 2．药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为 1.7%，偶有药物热。 3．个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸 酶升高。 4．肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可 出现脑病反应。 5．白念珠菌二重感染偶见。 | |
| 禁忌症 | 对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即 刻反应 史者禁用本品。 | |
| 注意事项 | 1．对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 2．约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性 及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺 乳。 |
| 儿童用药 | 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。 | |
| 老人用药 | 本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适 当减量或延长给药间期。 | |
| 药物相互作用 | 1．本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸 阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸 四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸 钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。 2．本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增 强抗菌作用。 3．本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基 糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。 4．丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。 | |
| 药物过量 | 本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大 量饮水及补液等。 | |
| 储藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 头孢唑林钠 |
| 化学名 | (6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | CEFAZOLIN SODIUM | |
| 拼音名 | TOUBAOZUOLINNA | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C14H13N8NaO4S3 | |
| 分子量 | 476.50 | |
| 规格 | 按C14H14N8O4S3 计算 (1)0.5g (2)1.0g | |
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