马蔺子素胶囊
| 通用名 | 马蔺子素胶囊 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 放射性同位素药 | |
| 性状 | 本品为硬胶囊，内容物为黄色粉末。 | |
| 药理毒理 | 药理作用：本品为放射增敏剂，对人宫颈癌、小鼠艾氏腹水瘤、小鼠淋巴细胞白血病等 细胞株、荷瘤动物肿瘤及乏氧细胞的生长有放射增敏作用。其作用机制为：抑制恶性肿瘤细 胞呼吸，降低耗氧量；选择性降低恶性肿瘤细胞内谷胱甘肽含量；抑制恶性肿瘤细胞DNA 合成及断裂后的修复；阻滞恶性肿瘤细胞生长周期于对射线敏感的G1期。 毒理作用： 急性毒性：马蔺子素一次灌胃LD50为2590.6mg/kg；小鼠一次腹腔注射LD50为35.06± 0.99mg/kg。动物中毒症状为毛松、厌食、稀便，尸检可见胃肠胀气。 长期毒性：1．每日灌胃给予大鼠马蔺子素62.5、125、250mg/kg三个月，结果表明肝 功能外（SGPT略有马蔺子素升高），血象和其他主要生化指标无明显改变。 2．每日灌胃给予狗马蔺子素30mg/kg、60mg/kg两个月，结果表明主要脏器未见因药 物所导致的实质性损伤。主要毒性为胃肠道反应，且这种反应随时间延长或减少剂量而自行 恢复。 致畸试验：结果表明孕鼠口服马蔺子素300mg/kg连续10天，可引起25％的动物死亡， 并可引起严重的胚胎毒性反应，使大部分孕鼠流产、早期吸收胎，但对胎鼠骨骼脏器并不引 起畸形；60mg/kg组动物灌胃10天除部分动物会阴处分泌物增多外，无明显中毒症状，停 药后症状自动消失，胎鼠的骨骼和脏器均不引起畸形，表明马蔺子素为非致畸物。 致突变试验：微生物回复突变试验、姐妹染色体互换试验、微核试验表明马蔺子素为非 致突变物， | |
| 药代动力学 | 带瘤小鼠口服本品后其血浆浓度呈双室模型，t1/2?为0.096小时，t1/2?为73.72小时，Vd 为0.150L，表明本品吸收速度快，消除时间长；组织分布情况表明，药物在消化道内滞留 时间长，12小时瘤体内放射性最高，24小时血药浓度仍维持在该水平，肺和胸腺中也有较 高放射性，脑和肌肉最低。本品一次给药后，半小时后尿中已有较高放射性，24小时后粪 及尿中的排出率分别为14.8％和30.3％。 | |
| 适应症 | 本品为放射增敏剂，用于放射治疗的肺癌、食道癌和头颈部癌等的放射治疗。 | |
| 用法用量 | 饭后口服，一日2次，一次2粒，分别于放疗前、后服用。小儿酌减。本品应在接受放 疗前2～3日开始服用，连续服用直至放疗结束。 | |
| 不良反应 | 部分患者有轻度胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，其发生率较单纯放射治疗时高， 一般不影响继续用药，个别反应患者，可减量或对症治疗，饭后服用可减少胃的反应。 | |
| 禁忌症 | ||
| 注意事项 | 1．本品宜避光保存。 2．在放疗期间应持续服药，以免影响疗效。 3．因本药可引起恶心、呕吐、腹泻，建议从小剂量开始服用（一日1～2粒）；若出现 以上反应可对症治疗，对症治疗药物不影响马蔺子素的疗效。 4．本药宜饭后服用，以减少胃肠反应发生。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | ||
| 储藏 | 遮光，密闭，在阴凉干燥处保存。 | |
| 包装 | 55mg（以马蔺子甲素和马蔺子乙素总量计） | |
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 马蔺子乙素 |
| 化学名 | ||
| 英文名 | ||
| 拼音名 | ||
| CAS No. | ||
| 结构式 | ||
| 分子式 | ||
| 分子量 | ||
| 规格 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 马蔺子甲素 |
| 化学名 | ||
| 英文名 | ||
| 拼音名 | ||
| CAS No. | ||
| 结构式 | ||
| 分子式 | ||
| 分子量 | ||
| 规格 | ||
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