注射用哌拉西林钠
| 通用名 | 注射用哌拉西林钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 青霉素类 | |
| 性状 | 本品为白色或类白色粉末或疏松块状物；无臭；极易引湿。 | |
| 药理毒理 | 哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。 哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌 属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌 科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、 奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠 球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青 霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、 梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。 哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥 杀菌作用。 | |
| 药代动力学 | 本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时 达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L，6小时血药浓度为 1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达 58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L 和0.6mg/L。 给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤5ml/L）于30分 钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为 350mg/L。 本品的血清蛋白结合率为17%～22％，表观颁容积(Vd) 为0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2?)为11～20分钟，在骨、 心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中 也可达到相当浓度。 正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)为0.6～1.2 小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在 肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和 非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿 中排出给药量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的 药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时 可清除给药量的30%～50％。肌内注射前1小时口服丙磺舒 1g，可使血药峰浓度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t1/2?) 延长30％。 | |
| 适应症 | 适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所 致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道 感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉 西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫 缺陷病人的感染。 | |
| 用法用量 | 本品可供静脉滴注和静脉注射。 成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注；严重感染一次 3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。 婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～ 200mg/kg。新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小 时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。 新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静 脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。 | |
| 不良反应 | 1．过敏反应：青霉素类药物过敏反应较常见，包括荨 麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血 清病型反应，严重者如过敏性休克偶见；过敏性休克一旦发 生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺 素、糖皮质激素等治疗措施。 2．局部症状：局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。 3．消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等；假膜性 肠炎罕见。 4．个别患者可出现胆汁淤积性黄疸。 5．中枢神经系统症状：头痛、头晕和疲倦等。 6．肾功能减退者应用大剂量时，因脑脊液浓度增高， 出现青霉素脑病，故此时应按肾功能进行剂量调整。 7．其他：念珠菌二重感染、出血等。 | |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁 用。 | |
| 注意事项 | ．使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验，呈阳性反应者禁用。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对 头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品 也可能过敏。 3．本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血， 发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减 量。 4．对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球旦白 (Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、 高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升 高、血清胆红素增多。 5．有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生 素相关肠炎者皆应慎用。 6．本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 动物生殖试验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行 严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇 应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳 期妇女用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | ||
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．在体外本品与氨基糖甙类药物（阿米卡星、庆大霉 素或妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具 有协同抗菌作用。 2．本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生?-内 酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌 属出现拮抗作用。 3．与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗 炎止痛药合用时可增加出血危险，与栓溶剂合用可发生严重 出血。 4．本品与氨基糖甙类抗生素不能同瓶滴注，否则两者 的抗菌活性均减弱。 | |
| 药物过量 | 应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉 西林。 | |
| 储藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 哌拉西林钠 |
| 化学名 | (2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 | |
| 英文名 | PIPERACILLIN SODIUM | |
| 拼音名 | PAILAXIXINNA | |
| CAS No. | 59703-84-3 | |
| 结构式 |  |
|
| 分子式 | C23H26N5NaO7S | |
| 分子量 | 539.54 | |
| 规格 | 按C23H27N5O7S计算 （1）0.5g (2)1.0g (3)2.0g | |
我的用药心得