盐酸二氢埃托啡舌下片
| 通用名 | 盐酸二氢埃托啡舌下片 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 镇痛药 | |
| 性状 | 本品为白色片。 | |
| 药理毒理 | 本品为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远 远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与 吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数(即治 疗指数)比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴， 不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显 为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。 I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、 恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用 越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量最小，止痛作用最 强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人 次结果表明，本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。二氢埃托啡还具有镇静和解痉 的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸 抑制(0.83%)，当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg 时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现 象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。 毒理: 急性毒性LD50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(吗啡为 436±70.533)。 | |
| 药代动力学 | 本品口服吸收差，ED50高达123(98～153) μg/kg，舌下吸收快，经10～15min 疼痛可获明显减轻，剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小，目前尚无用于人体 药动学研究的药物检测方法。 | |
| 适应症 | 本品适用于各种重度疼痛的止痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、急腹痛、痛经、 晚期癌症疼痛，包括使用吗啡、哌替啶无效的剧痛。 | |
| 用法用量 | 舌下含化。常用剂量，每次20～40μg，视需要可于3～4h后重复给药。极量， 每次60μg，一日180μg，一般连续用药不得超过1周，晚期癌症患者长期应用对 本品产生耐受性时，可视需要适当增加剂量，最大可用至每次100μg，一日400μ g。 超大剂量使用时应遵医嘱。 | |
| 不良反应 | 本品用于各种疼痛病例时，在治疗剂量下一般无明显不良反应，少数病人可出 现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗，卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经 任何处理而自愈。偶见呼吸抑制。未见吗啡样致便秘作用。偶见呼吸减慢至每分钟 10次左右，用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正，也可用吸氧纠正。 | |
| 禁忌症 | 本品禁用于脑外伤神志不清或肺功能不全者。肝、肾功能不全者慎用或酌减用 量。非剧烈疼痛病例如牙痛、头痛、风湿痛、痔疮痛或局部组织小创伤痛等不宜使 用。 | |
| 注意事项 | 1. 本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条 例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保 管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。 2. 可成瘾，较吗啡轻。 3．本品只可舌下含化，不可将药片吞服，否则影响止痛效果。 4．国家卫生部规定本品不得用作海洛因成瘾脱毒治疗的替代药！ 5. 一般剂量时对循环系统功能影响很小，用量过大时可有短暂血压下降。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 尚不明确。 |
| 儿童用药 | 婴幼儿、未成熟新生儿禁用。 | |
| 老人用药 | 慎用。 | |
| 药物相互作用 | 尚不明确。 | |
| 药物过量 | 在规定剂量内使用时未发生过中毒反应，但在非医嘱或用法不当的超量用药 时，可发生急性中毒，主要表现为呼吸近乎停止，昏迷等，用烯丙吗啡或纳洛酮可 迅速解救。 | |
| 储藏 | 遮光，密闭保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 盐酸二氢埃托啡 |
| 化学名 | 17-甲基-7α[(S )-1-羟基-1-甲基丁基]-6,14-桥亚乙基-6,7,8,14-四氢东罂粟碱盐酸盐 | |
| 英文名 | DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE | |
| 拼音名 | YANSUAN EEQINAITUOFEI | |
| CAS No. | ||
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C25H35NO4·HCl | |
| 分子量 | 449.98 | |
| 规格 | (1)20ug (2)40ug | |
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