注射用苯唑西林钠
| 通用名 | 注射用苯唑西林钠 | |
| 英文名 | ||
| 药物类别 | 青霉素类 | |
| 性状 | 本品为白色粉末或结晶性粉末。 | |
| 药理毒理 | 本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林对产青霉素 酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，对各种链球菌及不产青霉素 酶的葡萄球菌抗菌活性则逊于青霉素G。 苯唑西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。 | |
| 药代动力学 | 苯唑西林耐酸，口服可吸收给药量的30%～33%。肌内注 射苯唑西林0.5g，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，为 16.7mg/L；剂量加倍，血药浓度亦倍增。静脉滴注苯唑西林 0.25g，滴注结束时血药浓度为9.7mg/L，2小时后为 0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生儿肌内注射 20mg/kg后，血药峰浓度分别为51.5mg/L和47.0mg/L。 苯唑西林蛋白结合率为93%。在肝、肾、肠、脾、胸腔 积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度，在腹水和痰液中 浓度较低。苯唑西林难以透过正常血脑屏障，可透过胎盘进 入胎儿体内，亦有少量分泌至乳汁。 本品健康成人消除半衰期为0.4～0.7小时；出生8～15 日和20～21日的新生儿的消除半衰期分别达1.6天和1.2 天。苯唑西林约49%在肝脏代谢，肌内注射后约40%以原型 药在尿中排泄，约10%药物经胆道排泄。血液透析和腹膜透 析均不能清除本品。 | |
| 适应症 | 本品仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血 症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓 性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。 | |
| 用法用量 | 本品供肌内注射时，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。肌 内注射成人一日4～6g，分4次给药；静脉滴注成人一日4～ 8g，分2～4次给药，严重感染每日剂量可增加至12g。 小儿体重40kg以下者，每6小时按体重给予12.5～ 25mg/kg，体重超过40kg者予以成人剂量。新生儿体重低于 2kg者，日龄1～14天者每12小时按体重25mg/kg，日龄15～ 30天者每8小时按体重25mg/kg；体重超过2kg者，日龄1～ 14天者每8小时按体重25mg/kg，日龄15～30天者每6小 时按体重25mg/kg。 轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减 退患者应避免应用大剂量，以防中枢神经系统毒性反应发 生。 | |
| 不良反应 | 1．过敏反应：荨麻疹等各类皮疹较常见，白细胞减少、 间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应少见；过敏性休克 偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧 及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2．静脉使用本品偶可产生恶心、呕吐和血清氨基转移 酶升高。 3．大剂量静脉滴注本品可引起抽搐等中枢神经系统毒 性反应。 4．有报道婴儿使用大剂量本品后出现血尿、蛋白尿和 尿毒症。 | |
| 禁忌症 | 有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者 禁用。 | |
| 注意事项 | 1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮 肤试验。 2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青 霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%～7%可能存在对头 孢菌素类药物交叉过敏。 3．有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝 病患者应慎用本品。 | |
| 特殊 人群 用药 禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇应仅在 确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女 用药时宜暂停哺乳。 |
| 儿童用药 | 新生儿尤其早产儿应慎用。 | |
| 老人用药 | ||
| 药物相互作用 | 1．本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴 比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同 瓶滴注。 2．丙磺舒可减少苯唑西林的肾小管分泌，延长本品的 血清半衰期。 3．阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合， 提高本品的游离血药浓度。 | |
| 药物过量 | 药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停 药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除苯唑西林。 | |
| 储藏 | 密闭，在干燥处保存。 | |
| 包装 | ||
| 有效期 | ||
| 药物主要成分 | 通用名 | 苯唑西林钠 |
| 化学名 | (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(5-甲基-3-苯基-4-异唑甲酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐一水合物 | |
| 英文名 | OXACILLIN SODIUM | |
| 拼音名 | BENZUOXILINNA | |
| CAS No. | 1173-88-2 | |
| 结构式 |  |
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| 分子式 | C19H18N3NaO5S.H2O | |
| 分子量 | 441.44 | |
| 规格 | 按C19H19N3O5S计 （1）0.5g (2)1.0g | |
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